- Oggetto:
- Oggetto:
Chimica Farmaceutica e Tossicologica I - CTF / Medicinal Chemistry I
- Oggetto:
Anno accademico 2011/2012
- Codice dell'attività didattica
- FAR0033
- Docente
- Prof. Antonella DI STILO (Titolare del corso)
- Corso di studi
- [f003-c504] laurea magistrale in chimica e tecnologia farmaceutiche - a torino
- Anno
- 3° anno
- Tipologia
- Caratterizzante
- Crediti/Valenza
- 8
- SSD dell'attività didattica
- CHIM/08 - chimica farmaceutica
- Oggetto:
Sommario insegnamento
- Oggetto:
Obiettivi formativi
Il corso si propone di illustrare l'azione dei farmaci sulla base delle loro caratteristiche chimiche e chimico-fisiche e gli approcci adottati per la loro progettazione. Vengono inoltre descritte le principali classi di chemioterapici e dei farmaci attivi sul sistema riproduttivo.
To afford the knowledge of the phases of drug action, of the physico-chemical parameters which influence the activity and of the principal classes of chemotherapic agents.
- Oggetto:
Risultati dell'apprendimento attesi
Riconoscimento delle principali strutture dei farmaci appartenenti alle classi trattate nel programma e capacità di discutere le loro proprietà in termini di relazione struttura-attività e proprietà chimico fisiche
- Oggetto:
Programma
Parte generale
Definizione di Chimica Farmaceutica. Nomenclatura dei farmaci. Fasi dell'azione di un farmaco.
Fase Farmacocinetica. Assorbimento (meccanismi e fattori biologici che condizionano l’assorbimento dei farmaci). Distribuzione ed accumulo. Metabolismo (reazioni della Fase I e della Fase II). Escrezione.
Aspetti farmacocinetici nella progettazione dei farmaci: prodrug, mutue prodrug, soft drug.
Fase farmacodinamica. Farmaci strutturalmente specifici e non. Bersagli molecolari dell'azione dei farmaci. Interazione tra farmaco e bersaglio molecolare: tipi di legami coinvolti nell'interazione. Stereochimica e attività dei farmaci. Le macromolecole biologiche quali bersaglio di farmaci: proteine (enzimi, ricettori, canali ionici, pompe) ed acidi nucleici.
Proprietà chimico fisiche ed attività biologica: solubilità, grado di ionizzazione, lipofilia, dimensione molecolare.
Ricerca e sviluppo dei farmaci. Introduzione alla progettazione di farmaci
Parte sistematica
Farmaci usati nella chemioterapia: antibiotici, antibatterici di sintesi, antimicobatterici, antimicotici, antivirali, antimalarici, antitumorali.
Farmaci attivi sul sistema ormonale: estrogeni, progestinici, androgeni.
Esame: prova scritta e prova orale
Introduction, definitions and objectives, a brief history of drugs, drug nomenclature and classification.
Phases of drug action
Pharmaceutical phase: pharmaceutical formulations, drug administration routes, drug dissolution.
Pharmacokinetic phase: Absorption; Distribution and accumulation; Metabolism: biotransformation of drugs (phase 1) and conjugation reactions (phase 2); Excretion.
Chemico-physical properties that influence the pharmacokinetic phase and related molecular descriptors: solubility, lipophilic-hydrophilic balance and logP, ionisation and pKa. Pharmacokinetic aspects of drug design: prodrugs.
Pharmacodynamic phase: structurally specific and non-specific drugs. The concept of receptor. Classification of receptors: intracellular and membrane receptors (ionotropes and metabotropes). Structure of different receptors. Enzymes and nucleic acids as drug targets.
Drug discovery and development: pharmacophore search and drug design.
Drug classes:
Medicinal chemistry profile of the principal classes of chemotherapics: antibiotics and antimicrobial agents, antimycobacterial agents, antifungal agents, antiviral agents, antimalarial agents, antineoplastic drugs.
Medicinal chemistry profile of the principal classes of sex hormones, their semisynthetic analogues, antagonists and modulators.
Testi consigliati e bibliografia
- Oggetto:
T.L. Lemke, D.A. Williams, Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica, V edizione italiana sulla VI americana, Piccin (2010)
G. L. Patrick, Introduzione alla Chimica Farmaceutica, II edizione italiana, EdiSES (2010)
G. GRECO, Farmacocinetica e Farmacodinamica su Basi Chimico-Fisiche, Loghìa (2007)
C.G. WERMUTH, Le applicazioni della Chimica Farmaceutica, EdiSES, (2000)
G. Greco, Farmaci Antibatterici, Loghìa (2009)
- Oggetto:
Note
Lo studio richiede una buona conoscenza della Chimica Organica e dei concetti fondamentali di Fisiologia e Biochimica
Good knowledge of Organic Chemistry and the fundamental concepts of Biochemistry and Physiology.
- Oggetto:
