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Chimica Farmaceutica e Tossicologica II (Farmacia)

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Medicinal chemistry II

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Anno accademico 2014/2015

Codice dell'attività didattica
FAR0061
Docente
Prof. Clara CENA (Titolare del corso)
Corso di studi
[f003-c503] laurea magistrale in farmacia - a torino
Anno
4° anno
Tipologia
Caratterizzante
Crediti/Valenza
10
SSD dell'attività didattica
CHIM/08 - chimica farmaceutica
Modalità di erogazione
Tradizionale
Lingua di insegnamento
Italiano
Modalità di frequenza
Consigliata
Tipologia d'esame
Scritto ed orale
Prerequisiti
Conoscenza acquisite con la frequenza dei corsi degli anni precedenti.
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Sommario insegnamento

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Obiettivi formativi

Descrizione delle principali classi di farmaci agenti sul sistema nervoso centrale e periferico, cardiovascolare, gastroenterico e per i disordini endocrini e immunitari. I farmaci verranno trattati con riferimento a struttura chimica, proprietà chimico-fisiche, relazioni struttura-attività, meccanismo d’azione.

Description of the main drug classes acting on nervous system (CNS and PNS), cardiovascular system, gastrointestinal apparatus and endocrine and immune systems. Drug study by chemical structure, physico-chemical properties, structure-activity relationships and action mechanism.

Oggetto:

Risultati dell'apprendimento attesi

Lo studente dovrà acquisire la capacità di discutere criticamente il profilo chimico-farmaceutico dei farmaci appartenenti alle classi terapeutiche oggetto del corso

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Modalità di insegnamento

Tradizionale

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Modalità di verifica dell'apprendimento

L'esame consiste in uno scritto di 90 minuti composto di 3-4  domande che riguardano la discussione delle relazioni struttura-attività, delle interazioni con i target molecolari e delle proprietà chimico fisiche dei farmaci trattati nel programma.

Una domanda prevede la scrittura della struttura generale di una classe di farmaci, insieme con alcuni esempi specifici,  mentre le altre prevedono il riconoscimento delle strutture date.

Dopo la correzione degli scritti gli studenti vengono convocati ad una correzione e coloro che hanno ottenuto una valutazione sufficiente passano ad una prova orale, che consiste in una revisione della prova scritta, in cui allo studente vengono richieste precisazioni e approfondimenti che potrebbero consentire la modifica del voto finale.

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Programma

 

Descrizione sistematica dei farmaci per le patologie del sistema nervoso, cardiovascolare, endocrino e immunitario.

Introduzione: Componenti cellulari; composti chimici endogeni ed esogeni; biomacromolecole; neurotrasmettitori, ormoni e vitamine; recettori.

Farmaci attivi su neurotrasmettitori ed enzimi: colinergici; adrenergici; serotoninergici; aminoacidergici. Inibitori della conduzione nervosa. Inibitori delle fosfodiesterasi.

Agenti farmacodinamici attivi sul  SNC: anestetici generali; sedativo-ipnotici; anticonvulsivanti; antidepressivi; antipsicotici e ansiolitici; allucinogeni e stimolanti, farmaci opioidi; antiparkinsoniani and spasmolitici.

Agenti farmacodinamici attivi sul  sistema cardiovascolare: farmaci cardiaci; diuretici; ACE-inibitori; calcio bloccanti. Simpaticolitici e vasodilatatori; antiiperlipoproteinemici; farmaci per il sangue.

Farmaci attivi sul sistema endocrino: antidiabetici; ormoni steroidei; farmaci per la tiroide e l’omeostasi del calcio.

Farmaci attivi sul sistema immunitario: anti-infiammatori; antiistaminici, antiallergici e antiulcera.

Agenti di contrasto e radiofarmaci.

Classificazione dei farmaci secondo il sistema ATC

Riposizionamento dei composti studiati nella parte sistematica. Databases.

Metodologie di sintesi organica di molecole farmacologicamente attive

Esempi di procedimenti sintetici classici. Metodologie di drug discovery. Biotecnologie farmaceutiche. Farmaci peptidici e proteici.

Farmacocinetica e analisi dei farmaci nei fluidi biologici

Studio della determinazione di farmaci nei compartimenti biologici in funzione delle caratteristiche chimico-fisiche. Parametri farmacocinetici. Solubilità, estrazione, analisi di farmaci.

 

 

Drugs used in pathologies of nervous, cardiovascular, endocrine and immune systems.

Introduction: Cell components; endogenous ed exogenous chemicals; biomacromolecules; neurotransmitters, hormones and vitamines; receptors.

Drugs acting on neurotransmitters and enzymes: cholinergic agents; adrenergic agents; serotoninergic agents; aminoacidergic agents. Nerve conduction inhibitors. Phosphodiesterase inhibitors.

Pharmacodynamic agents acting on SNC: general anaesthetics; sedative-hypnotics; antiseizure agents; antidepressants; antipsychotic and anxiolytic agents; hallucinogens and stimulants, opioid drugs; antiparkinsonian and spasmolytic agents.

Pharmacodynamic agents acting on cardiovascular system: cardiac agents; diuretics; ACE-inhibitors; calcium blockers. Symphatolythics and vasodilators; antihyperlipoproteinemics; blood drugs. Drugs affecting the hormonal system: antidiabetes; steroids; thyroid drugs and calcium homeostatic drugs.

Drugs affecting the immune system: anti-inflammatory drugs; antihistamines, antiallergic and antiulcer drugs.

Contrast agents and radiopharmaceuticals.

ATC drug classification

ATC classes of studied drugs. Databases.

Organic synthesis methodologies for bioactive molecules

Examples of classic synthetic procedures. Drug discovery methodologies. Pharmaceutical biotechnologies. Peptidic and proteic drugs.

Pharmacokinetics and drug analysis in biological fluids

Drug determination in biological compartments and physico-chemical features. Pharmacokinetics parameters. Solubility, extraction and analysis of drugs.

Testi consigliati e bibliografia

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Foye’s principles of Medicinal Chemistry, VI ed, Lippincott. V ed. ita Piccin, 2010

G.L. Patrick. An introduction to Medicinal Chemistry, IV ed, Oxford. II ed. ita Edises, 2010

D.G. Watson. Pharmaceutical Chemistry, Elsevier, 2007

Wilson and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, XII ed. Lippincott, 2010



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Ultimo aggiornamento: 19/05/2015 10:44

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