- Oggetto:
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Chimica Farmaceutica e Tossicologica II (Farmacia)
- Oggetto:
Medicinal chemistry II
- Oggetto:
Anno accademico 2023/2024
- Codice attività didattica
- FAR0061
- Docente
- Clara Cena (Titolare)
- Corso di studio
- [f003-c503] laurea magistrale in farmacia - a torino
- Anno
- 4° anno
- Periodo
- Primo semestre
- Tipologia
- Caratterizzante
- Crediti/Valenza
- 8
- SSD attività didattica
- CHIM/08 - chimica farmaceutica
- Erogazione
- Tradizionale
- Lingua
- Italiano
- Frequenza
- Consigliata
- Tipologia esame
- Scritto
- Prerequisiti
-
Per impostare lo studio della Chimica Farmaceutica II in modo fruttuoso occorre avere ben presente alcuni concetti di chimica organica. Pertanto, a titolo di esempio, ma l'elenco NON è ESAUSTIVO, occorre conoscere i gruppi funzionali, gli eterocicli, occorre saper commentare le proprietà acido-base, le proprietà elettroniche e la stereochimica dei composti organici. Occorre avere ben presente anche alcuni concetti di chimica farmaceutica generale: conoscere in modo generale le proprietà chimico-fisiche importanti per determinare l'ttività delle molecole biologicamente attive, conoscere le forze di legame intermolecolare che i farmaci possono formare con i bersagli biologici, le tipologie di recettori e i meccanismi d'azione, sapere che cosa si intende in chimica farmaceutica per studio delle relazioni struttura attività, delle proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche, conoscere le reazioni del metabolismo di fase 1 e di fase 2. Infine, per una comprensione profonda del meccanismo d’azione dei farmaci occorre avere presente alcuni concetti di fisiologia, patologia e biochimica.
In order to set up the study of Medicinal Chemistry II in a fruitful way it is necessary to have in mind some concepts of organic chemistry. Therefore, as an example, but the list is NOT EXHAUSTIVE, it is necessary to know the functional groups, the heterocycles, it is necessary to be able to comment on the acid-base properties, the electronic properties and the stereochemistry of organic compounds. It is also necessary to have in mind some general concepts of Medicinal Chemistry: a general knowledge of the most important physico-chemical properties for biologically active molecules, of the intermolecular bond forces that they can form with biological targets, of the types of receptors and the mechanisms of action. It is important to know the meaning of structure-activity relationships (SAR) study in Medicinal Chemistry, of pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of drugs, to know the phase 1 and phase 2 reactions of metabolism. Finally, for a deep understanding of the mechanism of action of the necessary drugs have in mind some concepts of physiology, pathology and biochemistry. - Oggetto:
Sommario insegnamento
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Avvisi
- Oggetto:
Obiettivi formativi
Il corso di Chimica farmaceutica e tossicologica II è il contesto in cui le conoscenze acquisite precedentemente nei corsi di chimica generale ed inorganica e, soprattutto, di chimica organica e biochimica vengono applicate allo studio delle strutture chimiche dei farmaci. Lo studente, proseguendo di fatto il percorso avviato con il corso di Chimica farmaceutica e tossicologica I, comprende le relazioni che legano la struttura chimica di un farmaco alla sua attività farmacologica e si costruisce solide basi su cui sviluppare e tenere costantemente aggiornate le sue competenze sui farmaci. Il più importante obiettivo formativo del corso è quello di trasmettere un approccio razionale alla comprensione dell'attività dei farmaci.
I corsi di chimica farmaceutica e tossicologica I e II rappresentano nel percorso di studi del futuro farmacista una tappa fondamentale per realizzare l'insieme di competenze specifiche sul farmaco, che questa figura possiede in modo unico tra i professionisti sanitari. E' infatti estremamente attuale l'esigenza che il farmacista valorizzi il suo ruolo di esperto sul farmaco nei confronti di altre figure professionali e a tale scopo le discipline chimiche rappresentano un aspetto di elevata specificità nella sua formazione
Within the course of Medicinal Chemistry II students finally learn to apply the knowledge previously acquired from the courses of General and Inorganic Chemistry and, above all, of Organic Chemistry and Biochemistry to the study of chemical structures of drugs. Following a path started with the course of Medicinal Chemistry I, students understand the relationships that link the chemical structure of a drug to its pharmacological activity and builds solid foundations on which to develop and keep constantly updated their skills on drugs. The most important training objective of the course is to transmit a rational approach to understanding the activity of drugs.
The courses of Medicinal Chemistry I and II represent in the learning path of the future pharmacists a fundamental step to realize their set of specific skills on drugs, which is owned by pharmacists in a unique way among health professionals. In fact, today the need for pharmacists to enhance their role as experts in the field of drugs against other health professionals is very relevant and for this purpose, the chemical disciplines represent a highly specific aspect in his training.
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Risultati dell'apprendimento attesi
Conoscenza e capacità di comprensione:
Conoscere per ciascuna delle classi di farmaci inserite in programma la struttura del farmacoforo e per i principi attivi più significativi della classe, indicati dal docente, conoscere le modulazione strutturali che il farmacoforo ha subito.
Comprendere per ciascuna classe di farmaci le relazioni esistenti tra struttura chimica e attività del farmaco, intesa sia come profilo ADME (assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione), sia come interazione farmacodinamica con il target. Comprendere il meccanismo d'azione e quindi i processi fisiopatologici con cui il farmaco va ad interferire.
Capacità di applicare conoscenza e comprensione:
Saper riconoscere strutture chimiche di farmaci commentati in aula e, per analogia, anche le strutture di congeneri. Saper applicare le conoscenze di chimica organica alla discussione delle strutture chimiche di principi attivi e al commento dei modelli di interazione chimica con macromolecole biologiche; sapere giustificare sulla base della struttura chimica il profilo farmacodinamico e farmacocinetico di principi attivi.
Autonomia nella produzione intellettuale e nel giudizio critico:
Essere capace di proporre anche per strutture chimiche di farmaci non commentate a lezione ipotesi plausibili di interazione con il target macromolecolare, saper interpretare e commentare le proprietà chimico-fisiche, il profilo farmacocinetico; proporre modifiche strutturali utili per migliorare l'attività sulla base delle conoscenze acquisite di relazioni struttura-attività.
Soft skill:
Comunicare con chiarezza e buona padronanza di linguaggio concetti anche piuttosto complessi di chimica organica; analizzare gli elementi che compongono una struttura chimica per dedurre la sua appartenenza ad una classe, per attribuire alla molecola nel suo insieme un meccanismo, una proprietà o la capacità di interagire chimicamente con i bersagli biologici; sviluppare la capacità di ragionare criticamente su problemi in ambito chimico-farmaceutico
Knowledge and understanding:
Knowledge, for each of the classes of drugs included in the program, of the structure of the pharmacophore and for the most significant active substances of the class, indicated by the teacher, knowledge of the structural modulation that the pharmacophore has undergone.
Understanding for each class of drugs the relationships between chemical structure and drug activity, considering both the ADME profile (absorption, distribution, metabolism, excretion), and the pharmacodynamic interaction with the target. Understanding the mechanism of action and therefore the pathophysiological processes in which each drug interferes.
Ability to apply knowledge and understanding:
Ability to recognize chemical structures of drugs commented in the classroom and by analogy the congeners' structures. Ability to apply the knowledge of organic chemistry to the discussion of the chemical structures of active substances and to the commentary of the models of chemical interaction with biological macromolecules; knowing how to justify the pharmacodynamic and pharmacokinetic profile of active substances on the basis of the chemical structure.
Autonomy in intellectual production and critical judgment:
Being able to propose even for chemical structures of drugs not commented during lectures plausible hypotheses of interaction with the macromolecular target, knowing how to interpret and comment the chemical-physical properties, the pharmacokinetic profile; propose structural changes useful to improve the activity on the basis of the acquired knowledge of structure-activity relationships.
Soft skills:
Communicating clearly and with a good mastery of language rather complex concepts of organic chemistry; analysing the elements that make up a chemical structure to deduce or attribute to the molecule as a whole a mechanism, a property, the ability to interact chemically with biological targets; developing the ability to reason critically on problems in the chemical-pharmaceutical field
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Programma
Classi di farmaci trattati nel corso e su cui o studente è tenuto a rispondere nell'esame finale
Farmaci che agiscono sul sistema nervoso autonomo (SNA):
- Farmaci del sistema colinergico:acetilcolina; agonisti muscarinici diretti; colinomimetici indiretti (inibitori dell'acetilcolinesterasi reversibili ed irreversibili); antagonisti muscarinici; agonisti nicotinici, antagonisti nicotinici ai gangli (ganglioplegici) ed alle giunzioni neuromuscolari (bloccanti neuromuscolari).
- Farmaci del sistema adrenergico: noradrenalina e adrenalina; farmaci ad azione diretta: agonisti ed antagonisti ai recettori a-adrenergici; agonisti ed antagonisti ai recettori b-adrenergici; farmaci ad azione indiretta.
Farmaci che influenzano il sistema nervoso centrale:
- Farmaci del sistema serotoninergico: serotonina, agonisti ed antagonisti ai sottotipi recettoriali serotoninergici di interesse terapeutico, inibitori del reuptake della serotonina (SNRI, SSRI);
- Farmaci delle cefalee;
- Farmaci delle malattie neurodegenerative;
- Farmaci della depressione maggiore e delle malattie psicotiche;
- Farmaci ansiolitici ed ipnotici;
- Farmaci anticonvulsivanti;
- Farmaci antiparkinson;
- Farmaci analgesici centrali;
- Farmaci anestetici locali.
Farmaci Antiinfiammatori:
- Farmaci antiinfiammatori steroidei;
- Farmaci antiinfiammatori non steroidei.
Farmaci della terapia cardiovascolare:
- Diuretici;
- ACE-inibitori;
- Antagonisti dei recettori dell'angiotensina;
- Calcio-antagonisti;
- Nitroderivati;
- Antiaritmici;
- Glucosidi cardiaci;
-Ipolipoproteinemici;
- Antitrombotici.
Farmaci antiallergici: antagonisti ai recettori H1.
Farmaci inibitori della secrezione acida gastrica:
- antagonisti ai recettori H2:
- inibitori della pompa protonica.
Farmaci per il trattamento di disturbi endocrini e metabolici: Antidiabetici
Classes of drugs treated in the course and on which the student is required to respond in the final exam
Drugs acting on the autonomic nervous system (ANS):
- Drugs of the cholinergic system: acetylcholine; direct muscarinic agonists; indirect cholinomimetics (reversible and irreversible cholinesterase inhibitors); muscarinic antagonists; nicotinic agonists, nicotinic antagonists at the ganglia and at the neuromuscular junctions (neuromuscular blocking agents).
- Drugs of the adrenergic system: noradrenaline and adrenaline; direct-acting drugs: agonists and antagonists at adrenergic alfa-receptors; agonists and antagonists to the beta-adrenergic receptors; indirect-acting drugs.
Drugs that affect the central nervous system:
Central stimulants;
- Drugs of the serotonergic system: serotonin, agonists and antagonists to serotonin receptor subtypes of therapeutic interest, serotonin reuptake inhibitors (SNRI, SSRI);
- Drugs for migranes;
- Drugs for neurodegenerative diseases;
- Drugs for major depression and psychotic illnesses;
- Anxiolytics and hypnotics;
- Anticonvulsant drugs;
- Antiparkinson drugs;
- Analgesic drugs;
- Local anesthetics.
Anti-Inflammatory Drugs:
- Steroidal anti-inflammatory drugs;
- Non-steroidal anti-inflammatory drugs.
Cardiovascular drug therapy:
- Diuretics;
- ACE inhibitors;
- Angiotensin receptor antagonists;
- Calcium channel blockers;
- Nitrated derivatives;
- Antiarrhythmics;
- Cardiac glycosides;
-Hypolipoproteinemics;
- Antithrombotic.
Antiallergic drugs: the H1-receptor antagonists.
Drugs inhibiting gastric acid secretion:
- H2 receptor antagonists:
- Proton pump inhibitors.
Drugs for the treatment of endocrine and metabolic disorders: Antidiabetic
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Modalità di insegnamento
Nel corso dell'aa 2023-24 le lezioni si terranno in presenza, senza streaming e non saranno registrate
Sulla piattaforma di Moodle saranno disponibili oltre alle tradizionali diapositive, materiali didattici di approfondimento, schemi, mappe concettuali, materiale integrativo con link a siti web, filmati, video, test di autovalutazione, ecc...
Nei 7 cfu di lezione (=56 ore divise in blocchi della durata di 2 h) la docente, per raggiungere gli obiettivi formativi di questo insegnamento, fornirà agli studenti un quadro di riferimento generale in cui classificare i farmaci attivi sul sistema nervoso, sul sistema cardiovascolare, su alcune malattie endocrine e metaboliche, i farmaci antiinfiammatori, antiallergici, antiacidi. Delle classi di farmaci oggetto del corso vengono illustrate dalla docente le proprietà chimiche alla base della loro attività.
In 1 cfu di esercitazione (pari a 16 ore) gli studenti lavorando a gruppi imparano ad affrontare le domande che compongono la verifica finale d'esame (descrizione della struttura del farmaco oggetto d'esame rispetto al farmacoforo, proprietà chimico-fisiche, meccanismo d'azione, interazione con il sito attivo, profilo farmacocinetico, interazioni con altri farmaci).
La frequenza alle esercitazioni è caldamente consigliata in quanto favorisce l'impostazione di una modalità corretta di studio. Tutti coloro che parteciperanno alle esercitazioni attivamente e alla consegna dei lavori di gruppo assegnati saranno premiati all'esame con l'incremento di 1/30.
Avviso importante per tutti gli studenti e le studentesse che intendono frequentare le lezioni nell'anno accademico 2023-24, a qualunque coorte appartengano e per tutti coloro che sosterranno l'esame a partire dalla sessione di gennaio 2022 e che dovranno comunque adeguarsi ad eventuali cambiamenti di programma:
è necessario registrarsi in fondo a questa scheda di insegnamento per essere inseriti dalla docente nel gruppo di moodle che ha la visibilità del materiale delle lezioni dell'aa 2023-2024.
During the 2023-24 academic year the lessons will be held in presence, without streaming and will not be recorded
In addition to the traditional slides, in-depth teaching materials, diagrams, concept maps, supplementary material with links to websites, films, videos, self-assessment tests, etc. will be available on the Moodle platform.
In the 7 credits of lessons (= 56 hours divided into blocks lasting 2 hours), in order to achieve the educational objectives of this teaching, the teacher will provide students with a general reference framework in which to classify drugs active on the nervous system, on the cardiovascular, on some endocrine and metabolic diseases, anti-inflammatory, anti-allergic, antacid drugs. Of the classes of drugs covered by the course, the chemical properties at the basis of their activity are illustrated by the teacher.
In 1 training cfu (equal to 16 hours), students working in groups learn to deal with the questions that make up the final exam verification (description of the structure of the drug being examined with respect to the pharmacophore, chemical-physical properties, mechanism of action, active site interaction, pharmacokinetic profile, interactions with other drugs).
Attendance at exercises is strongly recommended as it helps to set up a correct study method. All those who actively participate in the exercises and in the delivery of the assigned group work will be rewarded in the exam with an increase of 1/30.
Important notice for all students who intend to attend classes in the 2023-24 academic year, to any cohort they belong to and for all those who will take the exam starting from the January 2022 session and who will in any case have to adapt to any changes of program:
it is necessary to register at the bottom of this teaching form to be inserted by the teacher in the moodle group that has visibility of the material of the lessons of the 2023-2024 academic year.
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Modalità di verifica dell'apprendimento
L'esame finale consiste in uno scritto di 120 minuti che verte su 5-6 argomenti diversi riguardanti la discussione delle relazioni struttura-attività, delle interazioni con i target molecolari e delle proprietà chimico fisiche dei farmaci trattati nel programma.
Dopo la correzione degli scritti gli studenti vengono informati dell'esito dell'esame e convocati per la correzione. In modo facoltativo coloro che hanno ottenuto una valutazione sufficiente possono o accettare il voto dello scritto o sostenere un colloquio orale. L'orale riguarda altre classi di farmaci non richieste nello scritto. In questo caso l'esito del colloquio fa media con lo scritto per arrivare al voto finale.
There is a written 120 minutes exam, consisting of 4-5 questions concerning the discussion of structure-activity relationships, interactions with molecular targets and chemical and physical properties of the drugs included in the program.
One of the questions requires writing formulas of the general structure of a class of drugs, along with some specific examples, while the others require recognition of given structures.
After correction of the tests, students are informed of the marks obtained, summoned to a correction, and those who have obtained sufficient marks can either accept the vote, or decide to undertake an oral exam, which consists of questions about drug classes different from the ones contained in the written test.
Testi consigliati e bibliografia
- Oggetto:
Foye's Principi di Chimica Farmaceutica - L'essenziale - Piccin (2017)
Gasco A., Gualtieri F., Melchiorre C., Chimica Farmaceutica - Zanichelli (2015)
Wilson & Gisvold, Chimica farmaceutica - Casa Editrice Ambrosiana -Distribuzione Zanichelli (2014)
Patrick, Chimica farmaceutica - EdiSes (2015)
Wermuth , The practice of Medicinal Chemistry -(Le applicazioni della Chimica farmaceutica)
- Registrazione
- Chiusa
- Apertura registrazione
- 01/09/2023 alle ore 08:00
- Chiusura registrazione
- 31/01/2024 alle ore 23:55
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