Corsi di studio in
Farmacia - Chimica e tecnologia farmaceutiche

Conoscenze di Chimica Organica e Chimica Farmaceutica. In particolare si richiede la conoscenza delle principali tecniche sintetiche e preparative utilizzate in Chimica Farmaceutica.

Lavoro di Tesi, imparare a lavorare in un team di ricerca multidisciplinare.

Il corso si propone di introdurre i concetti base di chimica verde e catalisi. Verranno fornite agli studenti conoscenze in merito alle principali tecnologie ed innovazioni legate alla produzione catalitica di farmaci a livello industriale. Gli studenti acquisiranno i principi fondanti le tecniche di caratterizzazione di un catalizzatore. 

Gli studenti saranno in grado di descrivere alcuni dei processi catalitici applicati nell'industria farmaceutica. Saranno in grado di spiegare la funzione di un catalizzatore, i principi delle tecnologie non convenzionali e gli effetti sulla reazione (e sui sistemi catalitici).

Sapranno esaminare criticamente un materiale, nello specifico un catalizzatore eterogeneo, dal punto di vista delle sue caratteristiche di morfologico-strutturali e di superficie. Gli studenti saranno in grado di applicare la giusta tecnica per esaminare una specifica proprietà di un catalizzatore e di leggere i risultati forniti da tale tecnica. Gli Studenti saranno in grado di descrivere  e commentare i dati in modo chiaro ed adatto alla comprensione da parte di persone di diversa formazione.

L'insegnamento è articolato in 24 ore di lezione e 16 ore di esercitazioni in laboratorio. Le lezioni saranno trasmesse in streaming tramite la piattaforma Webex, secondo l'orario delle lezioni.
Gli studenti potranno fruire delle registrazioni in differita, che saranno disponibili liberamente su Moodle appena possibile. Sulla pagina Moodle saranno anche disponibili le slides proiettate a lezione.

Qualora le circostanze lo permettano, alcune lezioni si svolgeranno in aula e saranno trasmesse in streaming per gli studenti che non possono raggiungere la sede.

Attività in laboratorio: le esercitazioni di laboratorio si svolgeranno online, e/o se possibile, in presenza, eventualmente a piccoli gruppi.
Gli studenti fuori sede concorderanno con i docenti dei laboratori del semestre i turni più agevoli per i loro spostamenti e si favorirà il minor numero possibile di trasferte.

Esame orale. Il candidato prepara un power point su un argomento delle esercitazioni. Successivamente si procede ad una verifica sulla restante parte del programma. In seguito all'emergenza Covid, gli esami orali saranno eventualmente svolti sulla piattaforma Webex.

Durante la preparazione dell'elaborato, ciascuno studente potrà condividere il materiale su una cartella di lavoro condivisa su Drive, sulla quale è OBBLIGATORIO caricare l’elaborato PRIMA dell’esame.
L'obiettivo è favorire l'interazione con il docente e lo scambio di informazioni. Gli studenti potranno discutere del materiale, fare domande e chiarire eventuali dubbi sui contenuti del corso e sulla realizzazione dell’elaborato.

Introduzione alla chimica verde e sostenibile. E-factor, atom economy (AE), environmental quotient (EQ), process mass intensity (PMI). Life cycle assestment (LCA) nell'ambito di un'economia circolare. Catalisi. Cos'è un catalizzatore? Catalisi omogenea ed eterogenea. Cenni sui biocatalizzatori.

Tecniche sintetiche non convenzionali di applicazione industriale in reattori batch e a flusso: processi sintetici assistiti da ultrasuoni e microonde. Sintesi in assenza di solventi per via meccanochimica. Conversione e selettività, resa e bilancio di massa. Turn over number vs turn over frequency. Recupero e riutilizzo di un catalizzatore.

Applicazione della catalisi alla produzione di farmaci. Reazioni di interesse strategico in ambito chimico farmaceutico. Verranno illustrati alcuni esempi tra i seguenti: riduzione catalitica di amidi evitando l'utilizzo di LiAlH4 o B2H6; idrogenazione di esteri; sintesi di amine chirali utilizzando transaminasi, case study e scale-up. Formazione diretta di amidi senza utilizzare reagenti a bassa atom economy, applicazioni industriali. Case study: catalizzatori eterogenei e sintesi assistita da microonde. Attivazioni O-H per sostituzioni nucleofile, formazione di legami C-N da alcoli. Case study industriale: sintesi di un inibitore GlyT1. Scale-up di una reazione di metatesi: sintesi del ciluprevir per il trattamento sperimentale dell'epatite C. Attivazioni C-H di composti eteroaromatici e catalizzatori bimetallici a base di Pd/Cu.

Facendo specifico riferimento alla catalisi eterogenea, verranno illustrate le principali metodologie di analisi per la caratterizzazione di catalizzatori allo scopo di stabilire relazioni struttura-attività. Per quanto riguarda la valutazione delle proprietà tessiturali, verranno illustrati metodi gas-volumetrici per l'ottenimento di isoterme di adsorbimento a bassa temperatura.

Per la caratterizzazione delle superfici e dei siti attivi dei catalizzatori: spettroscopia fotoelettronica (XPS), spettroscopie vibrazionali FTIR (e Raman), in particolare FTIR di molecole sonda. Spettroscopia UV-Vis-NIR in riflettanza diffusa per lo studio delle proprietà elettroniche. Metodi per la caratterizzazione morfologica e strutturale: diffrazione di raggi X (XRD), microscopie elettroniche in trasmissione (TEM) ed a scansione (SEM e FESEM) abbinate alla spettroscopia EDS. Cenni sulle microscopie AFM e STM. Misure di chemisorbimento utlizzate in ambito industriale per la valutazione della dispersione della fase attiva di un catalizzatore.

Nelle esercitazioni in laboratorio alcune delle metodiche saranno applicate allo studio di catalizzatori modello e commerciali.

Slides proiettate a lezione ed eventualmente, articoli tratti dalla letteratura recente.

Le modalità di svolgimento dell'attività didattica potranno subire variazioni in base alle limitazioni imposte dalla crisi sanitaria in corso. In ogni caso è assicurata la modalità a distanza per tutto l'anno accademico.