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Oggetto:
Oggetto:

Chimica Farmaceutica e Tossicologica II (CTF)

Oggetto:

Medicinal chemistry II

Oggetto:

Anno accademico 2021/2022

Codice attività didattica
FAR0035
Docenti
Prof. Clara Cena (Titolare del corso)
Prof. Massimo Bertinaria (Titolare del corso)
Corso di studio
[f003-c504] laurea magistrale in chimica e tecnologia farmaceutiche - a torino
Anno
4° anno
Periodo
Da definire
Tipologia
Caratterizzante
Crediti/Valenza
8
SSD attività didattica
CHIM/08 - chimica farmaceutica
Erogazione
Doppia
Lingua
Italiano
Frequenza
Consigliata
Tipologia esame
Scritto ed orale
Prerequisiti
Chimica Farmaceutica e Tossicologica I
Oggetto:

Sommario insegnamento

Oggetto:

Obiettivi formativi

Descrizione delle principali classi di farmaci agenti sul sistema nervoso centrale e periferico, sistema cardiovascolare, gastroenterico e farmaci per i disordini endocrini e metabolici. Tali classi di farmaci verranno discusse in termini di struttura, relazioni struttura-attività e meccanismo d’azione.

Il corso di Chimica farmaceutica e tossicologica II è il contesto in cui le conoscenze acquisite precedentemente nei corsi di chimica generale ed inorganica e, soprattutto, di chimica organica, biochimica e chimica farmaceutica e tossicologica I vengono applicate allo studio delle strutture chimiche dei farmaci. Lo studente, proseguendo di fatto il percorso avviato con il corso di Chimica farmaceutica e tossicologica I, comprende le relazioni che legano la struttura chimica di un farmaco alla sua attività farmacologica e si costruisce solide basi su cui sviluppare e tenere costantemente aggiornate le sue competenze sui farmaci. Il più importante obiettivo formativo del corso è quello di trasmettere un approccio razionale alla comprensione dell'attività dei farmaci e alla loro progettazione.

Il corso di chimica farmaceutica e tossicologica II rappresenta una tappa fondamentale per realizzare l'insieme di competenze specifiche sul farmaco essenziali per un laureato nel settore famaceutico implementando inoltre competenze uniche per la comprensione delle relazioni tra la struttura chimica e l'attività delle molecole. Il corso fornisce le basi per il corso di chimica farmaceutica avanzata.

The goal of the course is the description of the main classes of drugs acting on central nervous system, perypherical nervous system, cardiovascular and gastrointestinal systems as well as drugs for metabolic and endrocrin disorders. These classes of drugs will be described in terms of chemical structure, mechanism of action and structure-activity relationships.

Within the course of Medicinal Chemistry II students finally learn to apply the knowledge previously acquired from the courses of General and Inorganic Chemistry and, above all, of Organic Chemistry, Biochemistry and Medicinal Chemistry I, to the study of chemical structures of drugs. Following a path started with the course of Medicinal Chemistry I, students understand the relationships that link the chemical structure of a drug to its pharmacological activity and builds solid foundations on which to develop and keep constantly updated their skills on drugs. The most important training objective of the course is to transmit a rational approach to understanding the activity of drugs.

The courses of Medicinal Chemistry II represents a fundamental step to realize a set of specific skills on drugs, which is uniquely owned by graduated in pharmaceutical chemistry and technology among health professionals. The knowledge acquired within this course is also fundamental for the understanding of Advanced Medicinal Chemistry course.

 

Oggetto:

Risultati dell'apprendimento attesi

Conoscenza e capacità di comprensione:

Conoscere per ciascuna delle classi di farmaci inserite in programma la struttura del farmacoforo e per i principi attivi più significativi della classe, indicati dal docente, conoscere le modulazione strutturali che il farmacoforo ha subito.

Comprendere per ciascuna classe di farmaci le relazioni esistenti tra struttura chimica e attività del farmaco, intesa sia come profilo ADME (assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione), sia come interazione farmacodinamica con il target. Comprendere il meccanismo d'azione e quindi i processi fisiopatologici con cui il farmaco va ad interferire.

Capacità di applicare conoscenza e comprensione:

Saper riconoscere strutture chimiche di farmaci commentati in aula e, per analogia, anche le strutture di congeneri. Saper applicare le conoscenze di chimica organica alla discussione delle strutture chimiche di principi attivi e al commento dei modelli di interazione chimica con macromolecole biologiche; sapere giustificare sulla base della struttura chimica il profilo farmacodinamico e farmacocinetico di principi attivi.

Autonomia nella produzione intellettuale e nel giudizio critico:

Essere capace di proporre anche per strutture chimiche di farmaci non commentate a lezione ipotesi plausibili di interazione con il target macromolecolare, saper interpretare e commentare le proprietà chimico-fisiche, il profilo farmacocinetico; proporre modifiche strutturali utili per migliorare l'attività sulla base delle conoscenze acquisite di relazioni struttura-attività.

Soft skill:

Comunicare con chiarezza e buona padronanza di linguaggio concetti anche piuttosto complessi di chimica organica; analizzare gli elementi che compongono una struttura chimica per dedurre la sua appartenenza ad una classe, per attribuire alla molecola nel suo insieme un meccanismo, una proprietà o la capacità di interagire chimicamente con i bersagli biologici; sviluppare la capacità di ragionare criticamente su problemi in ambito chimico-farmaceutico

 

Knowledge and understanding:

Knowledge, for each of the classes of drugs included in the program, of the structure of the pharmacophore and for the most significant active substances of the class, indicated by the teacher, knowledge of the structural modulation that the pharmacophore has undergone.

Understanding for each class of drugs the relationships between chemical structure and drug activity, considering both the ADME profile (absorption, distribution, metabolism, excretion), and the pharmacodynamic interaction with the target. Understanding the mechanism of action and therefore the pathophysiological processes in which each drug interferes.

Ability to apply knowledge and understanding:

Ability to recognize chemical structures of drugs commented in the classroom and by analogy the congeners' structures. Ability to apply the knowledge of organic chemistry to the discussion of the chemical structures of active substances and to the commentary of the models of chemical interaction with biological macromolecules; knowing how to justify the pharmacodynamic and pharmacokinetic profile of active substances on the basis of the chemical structure.

Autonomy in intellectual production and critical judgment:

Being able to propose even for chemical structures of drugs not commented during lectures plausible hypotheses of interaction with the macromolecular target, knowing how to interpret and comment the chemical-physical properties, the pharmacokinetic profile; propose structural changes useful to improve the activity on the basis of the acquired knowledge of structure-activity relationships.

Soft skills: 

Communicating clearly and with a good mastery of language rather complex concepts of organic chemistry; analysing the elements that make up a chemical structure to deduce or attribute to the molecule as a whole a mechanism, a property, the ability to interact chemically with biological targets; developing the ability to reason critically on problems in the chemical-pharmaceutical field

 

 

 

Oggetto:

Programma

Farmaci che agiscono sul sistema nervoso autonomo (SNA):

- Farmaci del sistema colinergico:acetilcolina; agonisti muscarinici diretti;  colinomimetici indiretti (inibitori dell’acetilcolinesterasi reversibili ed irreversibili); antagonisti muscarinici; agonisti nicotinici, antagonisti nicotinici ai gangli (ganglioplegici) ed alle giunzioni neuromuscolari (bloccanti neuromuscolari).

- Farmaci del sistema adrenergico: noradrenalina e adrenalina; farmaci ad azione diretta: agonisti ed antagonisti ai recettori a-adrenergici; agonisti ed antagonisti ai recettori b-adrenergici; farmaci ad azione indiretta.

Farmaci che influenzano il sistema nervoso centrale:

-Stimolanti centrali;

- Farmaci del sistema serotoninergico: serotonina,  agonisti ed antagonisti ai sottotipi recettoriali serotoninergici di interesse terapeutico, inibitori del reuptake della serotonina (SNRI, SSRI);

- Farmaci delle cefalee;

- Farmaci delle malattie neurodegenerative;

- Farmaci della depressione maggiore e delle malattie psicotiche;

- Farmaci ansiolitici ed ipnotici;

- Farmaci anticonvulsivanti;

- Farmaci antiparkinson;

- Farmaci analgesici centrali;

- Farmaci anestetici locali.

Farmaci Antiinfiammatori:  

- Farmaci antiinfiammatori steroidei; 

- Farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Farmaci della terapia cardiovascolare:

- Diuretici;

- ACE-inibitori;

- Antagonisti dei recettori dell’angiotensina;

- Calcio-antagonisti;

- Nitroderivati;

- Antiaritmici;

- Glucosidi cardiaci;

-Ipolipoproteinemici; 

- Antitrombotici.

Farmaci antiallergici: antagonisti ai recettori H1.

Farmaci inibitori della secrezione acida gastrica:

-  antagonisti ai recettori H2:

-  inibitori della pompa protonica.

Farmaci per il trattamento di disturbi endocrini e metabolici  Antidiabetici



Introduction


Drugs acting on CNS

 Hypnotics and sedatives, Antiepileptic  Drugs , Drug acting on Psychiatric disorders (depression and anxiety, psychosis and mania) , Drugs acting against neurodegenerative diseases, opioid analgesics . Others

Drugs acting on Peripheral Nervous System

Drugs interacting with cholinergic neurotransmission (genitourinary and gastrointestinal spasmolitics )

Drugs interacting with adrenergic neurotransmission

Drugs acting on Renal and Cardiovascular System

Antihypertensive agents (simpaticolitics, RAS systems, diuretics, vasodilators)

Drugs used for myocardial ischemia

Antiarrhytmic drugs

Drugs for treatment of heart failure

Drugs therapy for hypercholesterolemia and dyslipidemia

Drugs acting on Gastrointestinal System

Agents for peptic ulcers (H2-antagonists, pump inhibitors)

Prokinetic and  antiemetic  agents

Drugs for inflammation

Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)

Drugs for allergic disorders

Antihistaminics (H1-antagonists)

Drugs for metabolic disorders

Oral hypoglycemic agents

Agents affecting bone turnover

Oggetto:

Modalità di insegnamento

Corso erogato in modalità doppia

In fondo alla pagina è disponibile il link alla pagina moodle.

 

Emergenza COVID-19

Nella settimana dal 13 al 17 settembre le lezioni si terranno in modalità a distanza. A partire dal 20 settembre sulla base della disponibilità degli spazi didattici le lezioni si svolgeranno per la maggior parte in aula e saranno trasmesse in streaming per gli studenti che non possono raggiungere la sede.

Si ricorda che per accedere a tutte le sedi di UniTo è obbligatorio essere in possesso di green pass.

Per le lezioni a distanza via Webex gli studenti dovranno collegarsi alla sala riunioni personale dei docenti: 

https://unito.webex.com/meet/clara.cena

https://unito.webex.com/meet/massimo.bertinaria

Attenzione, la lezione di giovedì 23 settembre ore 9.00 potrà essere seguita al seguente link:

https://unito.webex.com/unito/j.php?MTID=m1191e3e313f207d860190b442f224246
Numero riunione: 2732 396 1875
Password riunione: qrPcHmun282

Gli studenti potranno fruire delle registrazioni in differita, che saranno disponibili liberamente su moodle appena possibile.

Si raccomanda di consultare spesso l'orario delle lezioni per seguire eventuali aggiornamenti sulla modalità di svolgimento delle lezioni.

Oggetto:

Modalità di verifica dell'apprendimento

Modalità d'esame

Esiste il solo esame finale, costituito da una prova scritta seguita da un colloquio orale.

La prova scritta, della durata di 90 minuti, da svolgersi senza l'aiuto di appunti o libri, consiste di 3 domande, di ugual peso per il computo del punteggio.

Per la parte sistematica le domande vertono sulla discussione delle relazioni struttura-attività, delle interazioni con i bersagli specifici e delle proprietà chimico fisiche dei farmaci trattati nel programma; le domande includono la scrittura della struttura dei farmaci e/o il loro riconoscimento.

Dopo la correzione degli scritti, se lo scritto risulta suffciente, lo studente viene convocato per una prova orale. Questa consiste in:

- una revisione della prova scritta in cui lo studente viene informato sugli esiti della correzione e può fornire precisazioni che potrebbero consentire la modifica del giudizio.

- un approfondimento orale relativo a tutto il programma, volto ad accertare la capacità di esporre ed argomentare criticamente le conoscenze acquisite.

Lo scritto integrato dalla discussione e l’approfondimento su tutto il programma hanno ugual peso sul voto finale.

-  Modalità di esame in emergenza Covid-19 -

Durante l’emergenza COVID-19, vista la sospensione degli esami in presenza e visto il decreto rettorale 1097/2020 che consente lo svolgimento di esami orali in modalità telematica l'esame di chimica Farmaceutica e Tossicologica II (CTF) sarà svolto in forma orale attraverso l’utilizzo della piattaforma webex con le seguenti modalità:

  • Gli studenti iscritti all’appello saranno suddivisi in gruppi (5-7 studenti) e per ogni gruppo sarà calendarizzata una riunione webex avente valore di convocazione all’appello.
  • Gli studenti si collegheranno via webex alla riunione convocata dai docenti nell’orario stabilito. Il link sarà reso disponibile sulla piattaforma moodle o inviato via mail agli iscritti.
  • Gli studenti dovranno mantenere la videocamera accesa durante il corso dell’esame.
  • Prima di essere esaminati gli studenti dovranno mostrare un documento attestante l’identità.

La prima domanda sarà sostitutiva dello scritto e consisterà nella proiezione a video di tre strutture di farmaci che lo studente dovrà identificare. Per ogni struttura lo studente dovrà quindi descrivere:

  • classe d’appartenenza
  • target molecolare
  • meccanismo d’azione
  • elementi strutturali importanti per l’attività biologica
  • SAR, evidenziando il loro ruolo nella farmacocinetica e nella farmacodinamica

Rispondendo in maniera sufficiente su almeno due strutture lo studente sarà ammesso alle domande successive, viceversa la prova dovrà intendersi insufficiente.

In caso di risposta sufficiente, allo studente saranno poste ulteriori due domande aperte che verteranno sul programma del corso. Lo studente risponderà descrivendo a voce e scrivendo su un foglio strutture e meccanismi.

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Final examination consists in a written test followed by an oral examination.

Written part of the examination contains three open questions of equal importance in the determination of final score.

Questions requires the knowledge of drug structures, target structures, and structure-activity relationships of the drug classes described in the course.

After written examinations students are examined to ascertain:

the critical knowledge of the subject; the ability to discuss in details, using appropriate scientific language, important aspects of medicinal chemistry.

Written examination and oral examination are of equal importance in the determination of the final score.

 

Oggetto:

Attività di supporto

 

 

 

 

Testi consigliati e bibliografia



Oggetto:
Libro
Titolo:  
Foye's Principi di Chimca Farmaceutica
Anno pubblicazione:  
2021
Editore:  
Piccin
Autore:  
Foye
Obbligatorio:  
No
Oggetto:

Testi consigliati

Foye's Principi di chimica Farmaceutica – Piccin (2021)

Patrick, Introduzione alla chimica farmaceutica - EdiSes (2015)

Gasco A., Gualtieri F., Melchiorre C., Chimica Farmaceutica - Zanichelli (2020)

Wilson & Gisvold, Chimica farmaceutica - Casa Editrice Ambrosiana (2014)

Wermuth , The practice of Medicinal Chemistry - Elsevier (2015)

 



Registrazione
  • Chiusa
    Apertura registrazione
    01/09/2021 alle ore 00:05
    Chiusura registrazione
    01/12/2021 alle ore 23:55
    Oggetto:
    Ultimo aggiornamento: 25/10/2021 18:14