- Oggetto:
- Oggetto:
Analisi dei Farmaci III (1° e 2° modulo)/DRUG ANALYSIS III (I PART) - CTF
- Oggetto:
Drug analysis III
- Oggetto:
Anno accademico 2013/2014
- Codice dell'attività didattica
- FAR0034
- Docenti
- Prof. Donatella BOSCHI (Titolare del corso)
Dott. Stefano GUGLIELMO (Titolare del corso) - Corso di studi
- [f003-c504] laurea magistrale in chimica e tecnologia farmaceutiche - a torino
- Anno
- 4° anno
- Periodo didattico
- Primo semestre
- Tipologia
- Caratterizzante
- Crediti/Valenza
- 12
- SSD dell'attività didattica
- CHIM/08 - chimica farmaceutica
- Modalità di erogazione
- Tradizionale
- Lingua di insegnamento
- Italiano
- Modalità di frequenza
- Obbligatoria
- Tipologia d'esame
- Scritto ed orale
- Oggetto:
Sommario insegnamento
- Oggetto:
Obiettivi formativi
Il corso si propone di insegnare, sia dal punto di vista teorico che pratico, le moderne tecniche di progettazione, sintesi, caratterizzazione strutturale ed analitica di composti ad interesse chimico-farmaceutico.
Didactic goals of this course
This course is focused on the design, synthesis, analitical and structural characterization of drugs. Practical laboratory sessions will have the purpose of applying topics of class lectures.
- Oggetto:
Risultati dell'apprendimento attesi
Al termine del corso gli studenti sapranno ottenere in laboratorio un composto organico di interesse farmaceutico. Inoltre saranno in grado di interpretare i risultati delle analisi chimiche necessarie per confermarne la struttura e la purezza.
Students will be able to understand how drugs are designed. They will be able to correctly execute some fundamental laboratory techniques use to obtain a drug and to identify its structure and to control its purity.
- Oggetto:
Attività di supporto
esercitazioni in laboratorio
Laboratory practicals.
- Oggetto:
Programma
1) Attrezzatura di un laboratorio di sintesi organica
2) Tecniche di riscaldamento: Bunsen, Lampada Meker, Piastre riscaldanti con o senza termostato, Bagni, Mantelli riscaldanti, Phon, Stufe.
3) Tecniche di raffreddamento: bagni refrigeranti, criostati, frigoriferi, apparecchi per condensazione di vapori.
4) Tecniche di agitazione: agitatori meccanici, agitatori magnetici, sonicatori.
5) Sistemi di produzione e misura del vuoto. Pompe: a fluido motore, meccaniche, a condensazione, ad adsorbimento. Vacuometri: a misura diretta (manometro Bourdon, manometro a Hg), a misura indiretta: a resistenza, a termocoppia, a ionizzazione.
6) Purificazione ed essiccamento dei solventi. Agenti essicanti. Distillazione in continuo. Sotto pressione per filtrazione su allumina ad opera di gas inerti. Essiccamento si solventi di uso comune.
7) Purificazione, essiccamento e manipolazione di reagenti. Reagenti stabili non tossici. Reagenti stabili ma tossici o con odore sgradevole. Reagenti che si decompongono a contatto con l’umidità o l’aria. Reagenti che decompongono in modo esplosivo o piroforico a contatto con l’umidità o l’aria. Tecniche per anidrificare e purificare i reagenti (liquidi e solidi). Tecniche di manipolazione e misura reagenti in atm inerte. Stoccaggio e trasferimento di un liquido o di un solido in atm inerte.
8) Gas: trasporto, immagazzinamento, prelievo, preparazione in laboratorio (H2S, CO2, HCl), misura.
9) Conduzione della reazione.
10) Monitoraggio della reazione TLC, HPLC, GS, UV, NMR.
11) Procedure sintetiche particolari. Controllo di parametri fisici che possono influenzare la reazione: uso di equilibri sfavoriti (Dean Stark). Reazioni sotto pressione (idrogenazioni). Reazioni fotochimiche. Reazioni sensibili all’aria.
12) Spegnimento della reazione.
13) Elaborazione ed isolamento del prodotto grezzo (work up). Filtrazione. Estrazione (normale ed in continuo). Liofilizzazione.
14) Purificazione del prodotto: Cistallizzazione. Distillazione. Tecniche cromatografiche.
15) La letteratura chimica e la ricerca bibliografica.
16) La registrazione dei dati di un esperimento.
17) La sintesi combinatoriale.
18) La sintesi parallela.
19) Reazioni multicomponente
20) Computer-Aided Drug Design: uso delle tecniche computazionali nella progettazione di farmaci
21) Studio di relazioni quantitative struttura-attività
1) Equipping the laboratory and the bench
2) Solvents
3) Reagents
4) Gases
5) Vacuum systems
6) Temperature control
7) Reactions on a small scale: 1 to 25 mmol
8) Carrying out the reaction
9) Reaction monitoring
10) Working up the reactions
11) Purification of the products
12) Special synthetic procedures
13) Characterization of the Obtained Products
14) Keeping records of laboratory work
15) The Chemical Literature
16) New Synthetic Methods in Medicinal Chemistry: Combinatorial Chemistry, Parallel Synthesis, Solid-Phase Supported Synthesis, Multicomponents Reactions.
17) Computer-Aided Drug Design
21) Quantitative Structure-Activity Relations
Testi consigliati e bibliografia
- Oggetto:
- I. Vogel. Chimica Organica Pratica. C. Ed. Ambrosiana, Milano.
- d. Pavia, G. Lampman, G. Kriz “Il Laboratorio di Chimica Organica”, Ed. Italiana a cura di P. Grunanger, D. Pocar; Sorbona.
- M. D’Ischia “La Chimica Organica in Laboratorio”, Piccin.
Testi di consultazione:
- J. Leonard, B. Lygo, G. Procter. Advanced practical organic chemistry. second edition Ed. Blackie Academic & Professional, London, 1995.
- M. C. Pirrung, The Synthetic Organic Chemist’s Companion, Ed. Wiley, Hoboken, 2007.
- R. M. Silverstain, F. X. Webster, D. J. Kiemle, Identificazione spettroscopica di composti organici II edizione C. Ed. Ambrosiana, Milano, 2006.
- S. M. Colegate, R. J. Molyneux, Bioactive natural products: detection, isolation, and structural determination, CRC Press, Boca Raton, 2008
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