- Oggetto:
- Oggetto:
Chimica Farmaceutica e Tossicologica I (Farmacia)
- Oggetto:
Medicinal chemistry
- Oggetto:
Anno accademico 2023/2024
- Codice attività didattica
- FAR0059
- Docenti
- Francesca Spyrakis (Titolare)
Loretta Lazzarato (Titolare) - Corso di studio
- [f003-c503] laurea magistrale in farmacia - a torino
- Anno
- 3° anno
- Periodo
- Primo semestre
- Tipologia
- Caratterizzante
- Crediti/Valenza
- 8
- SSD attività didattica
- CHIM/08 - chimica farmaceutica
- Erogazione
- Tradizionale
- Lingua
- Italiano
- Frequenza
- Consigliata
- Tipologia esame
- Scritto ed orale
- Prerequisiti
-
Conoscenze di base di fisiologia, biochimica e chimica organica.
Gli esami della prima annualità ed il superamento dell'esame di chimica organica sono propedeutici all'esame di Chimica Farmaceutica e Tossicologica I.
Basic knowledge of physiology, biochemistry and organic chemistry.
The exams of the first year and the exam of Organic Chemistry are propedeutic to the exam of Medicinal Chemistry I. - Propedeutico a
-
Chimica Farmaceutica II.
Medicinal Chemistry II - Oggetto:
Sommario insegnamento
- Oggetto:
Obiettivi formativi
Parte generale: fornire le basi concettuali della Chimica Farmaceutica, disciplina che "Concerne l’invenzione, la scoperta, l’identificazione e la preparazione di sostanze biologicamente attive, lo studio del loro metabolismo, l’interpretazione del loro meccanismo d’azione e la definizione delle relazioni struttura-attività (da Glossario IUPAC)"
Parte descrittiva: descrivere in termini di struttura, meccanismo d’azione ed effetto farmacologico-terapeutico le principali classi di agenti chemioterapici ovvero farmaci per il trattamento di patologie dovute alla presenza nell’organismo di microorganismi/parassiti patogeni. Verranno descritte le principali classi di agenti antibatterici, antiprotozoari, antivirali, antitumorali.
Goal of the course: the course provides students with the concepts required to understand how drugs act, being drugs chemical compounds whose biological activities derive from their chemical structures and physico-chemical properties. In particular the course is divided into two parts. The first general part concerns the fundamental concepts of medicinal chemistry, according to the IUPAC definition : medicinal chemistry deals with the design, discovery, identification and synthesis of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mechanism of action and the description of structure-acitivity relationship.
The second part of the course concerns the description in terms of structure, mechanism of action, structure-activity relationships (SAR) of the main classes of drugs acting on parasites: bacteria, fungi, viruses, protozoa, tumor cells.
- Oggetto:
Risultati dell'apprendimento attesi
Conoscenza e capacità di comprensione:
Conoscere i principi base della chimica farmaceutica.
Conoscere per ciascuna delle classi di chemioterapici inserite in programma la struttura del farmacoforo, i principi attivi più significativi di ciascuna classe, le modulazioni strutturali che il farmacoforo ha subito.
Comprendere quali strategie si possono adottare per migliorare le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche di una molecola.
Capacità di applicare conoscenza e comprensione:
Capacità di applicare i principi generali di chimica farmaceutica, affrontati nella prima parte dell'insegnamento, ad una molecola di un farmaco riuscendo a valutare aspetti chimici, metabolici e di drug-likeness.
Autonomia nella produzione intellettuale e nel giudizio critico:
Essere capace di proporre ipotesi plausibili di interazione con il target; saper commentare le proprietà chimico-fisiche ed il profilo farmacocinetico, con particolare riferimento al metabolismo.
Soft skill:
Comunicare con chiarezza e proprietà di linguaggio concetti di chimica organica biochimica utili per analizzare la struttura chimica di un farmaco. Analizzare gli elementi strutturali che costituiscono una molecola e che ne influenzano le proprietà chimico-fisiche e le interazioni con i bersagli biologici. Sviluppare la capacità di applicare le nozioni acquisite per ragionare criticamente su problemi chimico-farmaceutici.
Knowledge and understanding:
Knowledge of the basic principles of medicinal chemistry.
Knowledge, for each of the chemotherapy classes included in the program, of the structure of the pharmacophore, the most significant active ingredients of each class, the structural modulations that the pharmacophore has undergone.
Understand which strategies can be adopted to improve the pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of a molecule.
Ability to apply knowledge and understanding:
Ability to apply the general principles of medicinal chemistry, addressed in the first part of the course, to a molecule, managing to evaluate chemical, metabolic and drug-likeness aspects.
Autonomy in intellectual production and critical judgment:
Being able to propose plausible hypotheses of interaction with the target; being able to comment the chemical-physical properties and the pharmacokinetic profile, with particular reference to metabolism.
Soft skills:
Communicate biochemical organic chemistry concepts useful for analyzing the chemical structure of a drug with clarity and proper language. Analyze the structural elements that constitute a molecule and that influence its chemical-physical properties and interactions with biological targets. Develop the ability to apply the knowledge acquired to think critically about chemical-pharmaceutical problems.
- Oggetto:
Programma
Parte generale :
Introduzione.Genesi dei farmaci. La ricerca dei principi attivi (drugdiscovery). Lo sviluppo di un farmaco (drugdevelopment).
Fasi dell' azione di un farmaco. La fase farmaceutica. Somministrazione dei farmaci e relative forme farmaceutiche. La fase farmacocinetica. Il concetto di ADME. Assorbimento del farmaco. Distribuzione ed accumulo. Metabolismo. Reazioni di fase I e di fase II. Escrezione. Strategie di miglioramento delle proprietà farmacocinetiche di un farmaco. I pro-farmaci. Drug delivery systems. Ruolo del bilancio idrofilo-lipofilo di un farmaco nella fase farmacocinetica. Cenni al coefficiente di ripartizione e distribuzione. La fase farmacodinamica. Farmaci strutturalmente aspecifici. Meccanismo d’azione. Farmaci strutturalmente specifici. Il concetto di recettore (senso lato).
Interazione farmaco-recettore. Il concetto di relazione struttura-attivita’ (SAR). Proprietà chimico-fisiche ed attività biologica. Isosteria e bioisosteria.
Ormoni sessuali steroidei. Estrogeni, antiestrogeni, progestinici, steroidi anabolizzanti androgeni.
Parte descrittiva
Disinfettanti-antisettici. Disinfestanti. Antibatterici. Antiprotozoari. Antibiotici. Antimicotici. Antivirali. Chemioterapici antitumorali
Introduction. The first part of the course covers the general principles of medicinal chemistry. Drug discovery and development from natural sources to rational drug design.
The three phases of drug action. The pharmaceutical phase : the routes of administration and the dosage forms. The pharmacokinetic phase: the study of the parameters that control the walk of the drug from its point of administration to its site of action. The pharmacodynamic phase : the study of the interaction of the drug with its target. Description of some common drug targets (receptors, enzymes, nucleic acids, membranes and walls).
Steroid sex hormones. Estrogens, anti estrogens, progestins, androgenic anabolic steroids.
The second part of the course concerns the description of specific drug classes by covering the structures and mechanisms of action of drugs used for the treatment of infectious diseases and cancer chemotherapy
Antiseptics and disinfectants. Parasite chemotherapy, Antimycobacterial agents, Antibiotic agents, Antifungal agents, Antiviral agents, Cancer chemotherapy.
- Oggetto:
Modalità di insegnamento
L'insegnamento è strutturato in 64 ore di didattica frontale, suddivise in lezioni da 2 ore.
Le lezioni si svolgeranno in aula in presenza secondo l'orario stabilito.
Teaching is structured in 64 hours of teaching front, divided into 2 hours lessons.
The lessons will take place in the classroom according to the time of the lessons.
- Oggetto:
Modalità di verifica dell'apprendimento
L’esame finale consiste in un a prova scritta ed una prova orale.
La prova scritta, della durata di 90minuti, è composta da 5 domande, ognuna del valore di 6 punti. Le 5 domande sono suddivise tra argomenti relativi alla parte generale, quali metabolismo o farmacocinetica per fare degli esempi, ed argomenti della parte descrittiva, in cui sarà necessario, a titolo di esempio, dimostrare di conoscere o riconoscere la struttura di uno specifico farmaco con le sue proprietà chimico-fisiche e le relazioni struttura-attività.
Si può accedere alla prova orale sono se si è raggiunta la sufficienza nella prova scritta.
Durante la prova orale si procederà alla correzione della prova scritta, con eventuali precisazioni necessarie da parte dello studente, e verranno poste 2-3 domande inerenti l’intero programma, sia relativamente alla parte generale che alla parte descrittiva per verificare la capacità di esporre in modo critico le conoscenze acquisite.
Il voto finale sarà la media del voto della prova scritta e della prova orale.
The final exam consists of a written test and an oral test.
The written test, lasting 90 minutes, is made up of 5 questions 6 points each. The 5 questions are divided between topics relating to the general part, such as metabolism or pharmacokinetics to give some examples, and topics of the descriptive part, in which it will be necessary, for example, to demonstrate knowledge or recognition of the structure of a specific drug with the its chemical-physical properties and structure-activity relationships.
The access to the oral exam is allowed only if the written exam is sufficient.
During the oral test, the written test will be corrected, with any necessary clarifications by the student, and 2-3 questions relating to the entire program will be asked, both in relation to the general part and the descriptive part to verify the ability to present in the knowledge acquired in a critical way.
The final grade will be the average of the grade of the written test and the oral test.
- Oggetto:
Attività di supporto
Il materiale didattico è disponibile sulla piattaforma Moodle, previa iscrizione. Sulla piattaforma Moodle è disponibile il seguente materiale:
- il file pdf delle presentazioni utilizzate per le lezioni;
- esempi di domande d'esame.
The teaching material is available on the Moodle platform, upon registration. The following material is available on the Moodle platform:
- the pdf file of the presentations used for the lessons;
- examples of exam questions.
Testi consigliati e bibliografia
- Oggetto:
"Chimica Farmaceutica" a cura di A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre; Edizione 2020; Zanichelli
G.L. Patrick “Chimica Farmaceutica" edizione integrata a cura di G. Costantino; EDISES
Philadelphia “The Practice of Medicinal Chemistry” Edited by C.G.Wermuth, Academic Press, London
Foye's "Principi di Chimica Farmaceutica", Settima edizione italiana, Piccin 2021.
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