Corsi di studio in
Farmacia - Chimica e tecnologia farmaceutiche

Valutare il farmaco dal suo ingresso nell'organismo alla sua eliminazione. Studiare i principi attivi di origine vegetale e le problematiche inerenti alla loro conservazione. Comprendere il meccanismo d'azione delle vaccinazioni

Capire le differenze insite nelle diverse vie di somministrazione, i problemi inerenti alle cosomministrazioni di più farmaci, di malattie concomitanti, di sovradosaggio o tossicità. Comprendere la distinzione tra farmacoterapia, fitoterapia e omeopatia. Comprendere l'importanza delle vaccinazioni.

INTRODUZIONE

La Farmacognosia e alla Farmacologia. La Farmacognosia definizione e scopi. La Farmacologia definizione e scopi. Origine della Farmacologia e della Farmacognosia. Discipline affini: botanica farmaceutica, fitoterapia, fitomedicina e etnofarmacologia. Farmaco e droga: definizioni e origine dei termini. Medicinale, medicinale veterinario, dispositivo medico, integratori alimentari, novel food e prodotto cosmetico: definizioni e differenze. Tipologie di medicinali. Sostanza attiva, eccipiente e sostanza vegetale. Denominazione botanica. Preparazione vegetale. Attività farmacologica e utilità in medicina.

Cenni sulla regolamentazione del mondo farmaceutico. Le Autorità Regolatorie: ruoli, esempi ed ambiti di azione. La International Council for Harmonisation of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use (ICH). The Common Technical Document (CTD): contenuti e organizzazione. Il riassunto delle caratteristiche del prodotto e il foglietto illustrativo: contenuti, organizzazione ed esempi. Modalità d’impiego dei medicinali: on(in)-label e off-label; appropriato e inappropriato; sovradosaggio, misuso e abuso. Le farmacopee.

FARMACOLOGIA GENERALE

Farmacodinamica

La metodologia sperimentale. Il modo e il meccanismo d’azione dei farmaci. Farmaci con meccanismo d’azione recettoriale e farmaci con meccanismo d’azione non recettoriale: elementi distintivi ed esempi. Il concetto di recettore in Farmacologia: origine, evoluzione e definizione attuale. Accettore ed effettore. I modelli per il meccanismo d’azione dei farmaci. Il modello a due componenti e uno step: trattazione matematica. La legge di azione di massa. La costante di associazione (formazione, K o K_a), la costante di dissociazione (K_d) all’equilibrio e il la pK_d. Gli studi di binding a saturazione. Le isoterme di Langmuir. La frazione di siti occupati. Rappresentazioni grafiche del legame. Trasformazioni per la “linearizzazione” dell’iperbole. L’equazione e il diagramma di Scatchard-Rosenthal. L’equazione e il diagramma di Hill, il diagramma logit-log. Il legame totale, il legame aspecifico e il legame specifico. La selettività di legame: quantificazione. Le costanti cinetiche di legame k_on e k_off: significato e determinazione. L’emivita di dissociazione e il residence time. Selettività d’azione in funzione della durata di occupazione recettoriale. I ligandi covalenti: vantaggi e svantaggi. La competizione di legame. L’equazione di Cheng-Prusoff: la IC₅₀ e la K_i. Lo studio degli effetti. Tipi di variabili e tipi di misure. I sistemi per High Throughput Screening (HTS). Il rapporto segnale-background. Il rapporto segnale-rumore. Il fattore Z e il fattore Z’. Risposte quantali binarie. Frequenza e frequenza cumulativa di risposta. La dose efficacie/tossica/letale mediana. Determinazione attraverso la trasformazione probit e logit. Gli indici terapeutici. La tossicità cumulativa. La resistenza ai farmaci antimicrobici: definizione e determinazione. Le reazioni avverse da farmaci: classificazione. La “regola del 3”. Risposte continue. Le relazioni dose(concentrazione)-risposta. Le EC_x, le pEC_x (pD₂) e altre espressioni del livello di dose e del livello di risposta. La potenza di un farmaco. Definizione di agonista. I rapporti tra le dosi/concentrazioni molari equi-efficaci. Curve concentrazione-risposta parallele e non parallele. Il meccanismo d’azione degli agonisti recettoriali: la teoria dell’occupazione recettoriale. Il modello di Hill-Clark. Il modello di Ariëns: l’attività intrinseca e la classificazione in agonisti completi, parziali, antagonisti, agonisti inversi e super-agonisti. Il modello di Stephenson: l’efficacia. Il modello di Furchgott: l’efficacia intrinseca e i recettori di riserva. Il modello operativo di Black e Leff: il rapporto di trasduzione. Il biased signaling: determinazione e significato. I saggi biologici a 3 e a 4 punti. L’antagonismo: recettoriale, chimico e funzionale. L’antagonismo recettoriale attraverso interazioni ortosteriche. L’equazione di Cheng-Prusoff: la IC₅₀ e la K_i. L’antagonismo sormontabile. L’analisi di Schild e la determinazione della K_B e pA₂. L’antagonismo non sormontabile: la determinazione del K_A attraverso il metodo di Furchgott. Cenni sulle interazioni allosteriche. Sensibilizzazione, desensibilizzazione, tolleranza e tachifilassi: definizioni e meccanismi molecolari. Azioni combinate e interazioni farmacodinamiche. Additività, antagonismo e sinergismo: metodo di Bliss (additività degli effetti) e di Loewe e Muischnek (additività delle dosi): isobole e isobologrammi.

Le lezioni saranno erogate in presenza.

Le lezioni registrate negli anni precedenti e il materiale didattico sono disponibili sulla piattaforma Moodle.

L'esame consiste in una parte scritta e una parte orale. La parte scritta è propedeutica all'orale.

Parte scritta (60 min) 7 quesiti:
- 2 esercizi su argomenti d Farmacologia generale (3 punti ciascuno)
- 1 problema su argomenti di Farmacologia generale (5 punti)
- 4 domande a scelta multipla sull’intero programma (3 punto risposta corretta; 0 punti nessuna risposta; -1 punti risposta sbagliata)

Per superare la parte scritta e pertanto accedere alla parte orale dell'esame è necessario uno score di almeno 14 punti su 23.

Parte Orale (20 min circa) almeno 3 quesiti sull’intero programma.

Punteggio minimo 4 punti; punteggio massimo 10.

Il punteggio finale sarà la somma del punteggio conseguito alla parte scritta e alla parte orale.  

Requisiti minimi: Sono necessarie nozioni di biologia animale e vegetale