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Chimica Farmaceutica e Tossicologica I (Farmacia)

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Medicinal chemistry

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Anno accademico 2019/2020

Codice dell'attività didattica
FAR0059
Docente
Prof. Roberta Fruttero (Titolare del corso)
Corso di studi
[f003-c503] laurea magistrale in farmacia - a torino
Anno
3° anno
Tipologia
Caratterizzante
Crediti/Valenza
8
SSD dell'attività didattica
CHIM/08 - chimica farmaceutica
Modalità di erogazione
Doppia
Lingua di insegnamento
Italiano
Modalità di frequenza
Consigliata
Tipologia d'esame
Scritto ed orale
Prerequisiti
Conoscenze di base di fisiologia, biochimica e chimica organica.
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Sommario insegnamento

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Obiettivi formativi

Parte generale : fornire le basi concettuali della Chimica Farmaceutica, disciplina che "Concerne l’invenzione, la scoperta, l’identificazione e la preparazione di sostanze biologicamente attive, lo studio del loro metabolismo, l’interpretazione del loro meccanismo d’azione e la definizione delle relazioni struttura-attivita’ (da Glossario IUPAC)"

Parte descrittiva : descrivere in termini di struttura, meccanismo d’azione ed effetto farmacologico-terapeutico le principali classi di agenti chemioterapici ovvero farmaci per il trattamento di patologie dovute alla presenza nell’organismo di microorganismi/parassiti patogeni. Verranno descritte anche le principali classi di agenti 

Requisiti per frequentare il corso: Conoscenze di base di fisiologia, biochimica e chimica organica.

Goal of the course: the course provides students with the concepts required to understand how drugs act, being drugs chemical compounds whose biological activities derive from their chemical structures and physico-chemical properties. In particular the course is divided into two parts. The first general part concerns the fundamental concepts of medicinal chemistry, according to the IUPAC definition : medicinal chemistry deals with the design, discovery, identification and synthesis of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mechanism of action and the description of structure-acitivity relationship.

The second part of the course concerns the description in terms of structure, mechanism of action, structure-activity relationships (SAR) of the main classes of drugs acting on parasites: bacteria, fungi, viruses, protozoa, tumor cells

Requirements to attend the course: Basic knowledge of physiology, biochemistry, organic chemistry.

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Risultati dell'apprendimento attesi

La conoscenza critica dei contenuti del programma

The reasoned knowledge of the program

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Modalità di insegnamento

 

Il corso sarà erogato attraverso lezioni frontali.

Saranno inoltre presenti sulla piattaforma moodle i file delle lezioni e contenuti audiovisivi di supporto per un'ottimale fruizione del corso da parte degli studenti.

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Modalità di verifica dell'apprendimento

La prova scritta che precede la prova orale, ha lo scopo di verificare se lo studente ha acquisito i requisiti minimi di conoscenza delle classi dei farmaci trattati per poter accedere alla discussione orale. I requisiti minimi consistono nel conoscere la struttura dei principali farmaci trattati nel corso, la loro nomenclatura, il meccanismo d'azione, le relazioni struttura-attivita', nonchè i principi di chimica farmaceutica generale. La prova orale consistera' nella correzione della prova scritta e nella discussione di tematiche inerenti al programma. Lo scopo della prova orale e' quello di verificare il grado di apprendimento d'insieme della disciplina.

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Attività di supporto

Slides in ppt

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Programma

Parte generale :

 Introduzione.Genesi dei farmaci. La ricerca dei principi attivi (drugdiscovery). Lo sviluppo di un farmaco (drugdevelopment)

Fasi dell' azione di un farmaco. La fase farmaceutica. Somministrazione dei farmaci e relative forme farmaceutiche. La fase farmacocinetica. Il concetto di ADME. Assorbimento del farmaco. Distribuzione ed accumulo. Metabolismo. Reazioni di fase I e di fase II. Escrezione. Strategie di miglioramento delle proprieta’ farmacocinetiche di un farmaco. I pro-farmaci. Drug delivery systems. Ruolo del bilancio idrofilo-lipofilo di un farmaco nella fase farmacocinetica. Cenni al coefficiente di ripartizione e distribuzione.  La fase farmacodinamica. Farmaci strutturalmente aspecifici. Meccanismo d’azione.  Farmaci strutturalmente specifici. Il concetto di recettore (senso lato).

Interazione farmaco-recettore. Il concetto di relazione struttura-attivita’ (SAR). Proprietà chimico-fisiche ed attività biologica. Isosteria e bioisosteria.

 

Parte descrittiva

Disinfettanti-antisettici. Disinfestanti.  Antibatterici. Antiprotozoari. Antibiotici. Antimicotici. Antivirali.  Chemioterapici antitumorali

Introduction. The first part of the course covers the general principles of medicinal chemistry. Drug discovery and development from natural sources to rational drug design.

The three phases of drug action. The pharmaceutical phase : the routes of administration and the dosage forms. The pharmacokinetic phase : the study of the parameters that control the walk of the drug from its point of administration to its site of action. The pharmacodynamic phase : the study of the interaction of the drug with its target. Description of some common drug targets (receptors, enzymes, nucleic acids, membranes and walls).

The second part of the course concerns the description of specific drug classes by covering the structures and mechanisms of action of drugs used for the treatment of infectious diseases and cancer chemotherapy

Antiseptics and disinfectants. Parasite chemotherapy, Antimycobacterial agents, Antibiotic agents, Antifungal agents, Antiviral agents, Cancer chemotherapy

Testi consigliati e bibliografia

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W.O.Foye, Principi di Chimica Farmaceutica, Piccin Wilson and Gisvold’s “Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry”, Lippincott, Philadelphia “The Practice of Medicinal Chemistry” Edited by C.G.Wermuth, Academic Press, London

L.G. Patrick “An Introduction to medicinal chemistry” Oxford University Press. Edizione italiana EDISES



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Note

Organizzazione della didattica: lezioni frontali

Modalità d'esame: prova orale preceduta da test valutativo scritto

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Ultimo aggiornamento: 03/07/2019 09:04

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