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Analisi dei Medicinali II Mod.1

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Drug analysis II - 1th part

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Anno accademico 2016/2017

Codice dell'attività didattica
FAR0074
Docente
Prof. Loretta LAZZARATO (Titolare del corso)
Insegnamento integrato
Corso di studi
[f003-c503] laurea magistrale in farmacia - a torino
Anno
3° anno
Tipologia
Caratterizzante
Crediti/Valenza
6
SSD dell'attività didattica
CHIM/08 - chimica farmaceutica
Modalità di erogazione
Tradizionale
Lingua di insegnamento
Italiano
Modalità di frequenza
In parte obbligatoria
Tipologia d'esame
Scritto
Prerequisiti
Non si può accedere al corso di Analisi dei Medicinali II, se non si sono superati gli esame di Chimica Organica e di Chimica Analitica e non si è frequentato il corso di Analisi dei Medicinali I, Mod. 1 e Mod. 2.
Non si può sostenere l'esame di Analisi dei Medicinali II se non si è superato l'esame di Analisi dei Medicinali I.
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Sommario insegnamento

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Obiettivi formativi

I principali obiettivi formativi del corso sono: a) fornire allo studente gli strumenti necessari per utilizzare le nozioni di Chimica Generale, Chimica Analitica e Chimica Organica come base per mettere a punto i metodi analitici di riconoscimento e b) fornire le basi teoriche delle principali tecniche chimico-fisiche usate nell'analisi farmaceutica ed applicare tali tecniche a casi concreti.

To develop qualitative and quantitative laboratory skills for a) the identification and chemical analysis of medicinal agents and b) to determine molecular interaction of drugs with analytical matrixes and more complex systems.

 

 

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Risultati dell'apprendimento attesi

Alla fine del corso lo studente dovra' essere in grado di a) leggere una formula chimica in chiave analitico farmaceutica, b) decidere quale metodo analitico applicare per l'identificazione di un determinato farmaco e c) capire e correttamente applicare una procedura analitica descritta in Farmacopea o in altra letteratura scientifica.

At the end of the course the student is expected to understand structure‑property relationships, measure the main molecular descriptors and use data for analytical and medicinal chemistry purpouses.

 
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Modalità di insegnamento

Il corso sarà erogato attraverso lezioni frontali e attività pratiche in laboratorio.

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Modalità di verifica dell'apprendimento

Si effettueranno delle prove in itinere, costituite da un test a risposta multipla a disposizione sulla piattaforma moodle, relative al ripasso sulle principali norme di sicurezza in laboratorio e sulle nozioni ritenute fondamentali per l'accesso al laboratorio. Tali prove non avranno peso sul voto finale ma costituiranno uno sbarramento per l'accesso al laboratorio. 

L'esame di Analisi dei Medicinali 2 prevede a) una valutazione del laboratorio e b) una prova scritta in itinere separata per i due moduli.  Maggiori dettagli verranno forniti durante la prima lezione del corso.

L'esame di Analisi dei Medicinali 2, I modulo prevede una prova scritta della durata di 1,5 ore. L'esame consisterà di una domanda, del valore di 24 punti, relativa al riconoscimento di un farmaco secondo farmacopea in base al profilo sperimentale fornito, in cui bisognerà valutare anche le proprietà acido-base, la reattività, lo spettro IR, il profilo di solubilità e di ionizzazione. Ci sarà inoltre un esercizio del valore di 6 punti relativo ai parametri cromatografici, al logP o alla determinazione via UV di un farmaco.

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Programma


Caratteristiche generali del corso di Analisi dei Medicinali 2

Le proprietà molecolari ed i corrispondenti descrittori sono alla base delle metodologie analitiche (quali e quantitative) applicate in campo farmaceutico e del comportamento delle molecole quando entrano in contatto con l’ambiente circostante (matrici analitiche, membrane biologiche e recettori molecolari).

Partendo da queste considerazioni il corso si articola in due moduli: il primo prevalentemente centrato sul riconoscimento della struttura tramite la determinazione delle sue proprietà molecolari ed il secondo volto a sviluppare la misura dei descrittori molecolari e a prendere in considerazione l’interazione della molecola con l’ambiente circostante.

I modulo: Lezioni frontali

Definizione di proprietà molecolare. Proprietà molecolare e struttura chimica. Le proprietà molecolari trattate nel corso: peso molecolare, densità elettronica, passaggi di stato, stereochimica, solubilità, ionizzazione, lipofilia, proprietà di interazione tra struttura chimica e radiazione elettromagnetica.

La cromatografia. Principi e teoria cromatografica. Cromatografia su strato sottile (TLC).

Tecniche di purificazione ed identificazione: estrazione con solvente, filtrazione per gravità ed a pressione ridotta, cristallizzazione.

Metodi fisici e chimico-fisici. Definizione di descrittore molecolare. Punto di fusione e potere rotatorio specifico. Determinazione di alcuni dei descrittori molecolari  log P/log D.

Metodi chimici. L’influenza dei gruppi funzionali sulle proprietà molecolari. Reattività dei principali gruppi funzionali visti in chimica organica. Gruppi funzionali citati in Farmacopea Europea e relative reazioni di riconoscimento. Reazioni di riconoscimento di una serie di farmaci ed eccipienti riportate nelle monografie di Farmacopea Europea.

I modulo: Esercitazioni pratiche

Riepilogo delle principali norme di sicurezza. Applicazioni dei metodi chimici, fisici e chimico-fisici al riconoscimento di farmaci ed eccipienti riportati nelle monografie di Farmacopea Europea

COURSE PROGRAM

Course overview

Pharmaceutical analysis methods are based on molecular properties that also govern the interaction between molecules and the environment (analytical matrix but also biological membranes and receptors).

Given these assumptions the course is organized in two modules. The first is focused on the identification of the chemical structure through the determination of the most relevant molecular properties. The second faces the molecular descriptors measurement and the interaction between the molecule and the environment.

Theoretical part (I module)

Definition of molecular property. Molecular property and chemical structure. Investigated molecular properties: molecular weight, electronic density, phase transitions, stereochemistry, solubility, ionization, lipophilicity, interaction of molecules with electromagnetic radiation.

Physical and physico-chemical methods. Definition of molecular descriptors. Molecular descriptors and their measurement: melting point, specific rotation, log P/log D. 

Chromatography. Principles and theories. Thin layer chromatography (TLC).

Separation techniques: solvent extraction, filtration at atmospheric and reduced pressure, crystallization.

The chemical approach to identification. How functional groups affect molecular properties. Reactivity of the main functional groups. Functional groups in European Pharmacopoeia and their identification reactions.

Laboratory practice (I module)

Chemical laboratory safety and security (review). Application of chemical, physical and physico-chemical methods to the identification and quantitative analysis of drugs and eccipients described in the European Pharmacopoeia monographs. Determination of molecular descriptors used in drug design e drug optimization.

Testi consigliati e bibliografia

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Bibliografia

  • D. G. Watson. Analisi Farmaceutica, Ed. EdiSES, Napoli, 2003.
  • V. Cavrini, V. Andrisano. Analisi Farmaceutica. Metodi di riconoscimento e di separazione, Società Editrice Esculapio, Bologna, 2009
  • A. Carta, M.G. Mamolo, F. Novelli, S.Piras. Analisi Farmaceutica Qualitativa, Ed. EdiSES, Napoli, 2011.
  • European Pharmacopoeia, edizione corrente.

Bibliography

  • D. G. Watson. Analisi Farmaceutica, Ed. EdiSES, Napoli, 2003.
  • V. Cavrini, V. Andrisano. Analisi Farmaceutica. Metodi di riconoscimento e di separazione, Società Editrice Esculapio, Bologna, 2009
  • A. Carta, M.G. Mamolo, F. Novelli, S.Piras. Analisi Farmaceutica Qualitativa, Ed. EdiSES, Napoli, 2011.
  • European Pharmacopoeia, current edition.

 



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Ultimo aggiornamento: 26/05/2019 10:20

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