- Oggetto:
- Oggetto:
Chimica dei Medicinali I
- Oggetto:
Anno accademico 2009/2010
- Docente
- Prof. Antonella DI STILO (Titolare del corso)
- Corso di studi
- [f003-c302] laurea i^ liv. in informazione scientifica sul farmaco - a torino
- Anno
- 2° anno
- Tipologia
- Caratterizzante
- Crediti/Valenza
- 10
- SSD dell'attività didattica
- CHIM/08 - chimica farmaceutica
- Oggetto:
Sommario insegnamento
- Oggetto:
Obiettivi formativi
Fornire le nozioni fondamentali per comprendere lazione dei farmaci su basi chimico-fisiche nonché gli approcci adottati per stabilire le relazioni struttura-attività e per la loro progettazione- Oggetto:
Programma
Introduzione al Corso. Definizioni. Classificazione della materia. Nomenclatura dei farmaci.
Fasi dell'azione di un farmaco:
- Fase Farmaceutica: forme farmaceutiche, somministrazione dei farmaci, disaggregazione e disgregazione delle forme farmaceutiche solide, passaggio in soluzione del farmaco.
- Fase farmacocinetica: assorbimento, distribuzione ed accumulo, metabolismo ed escrezione. I profarmaci. Grandezze chimico-fisiche che influenzano la fase farmacocinetica: solubilità, grado di ionizzazione, lipofilia, dimensione molecolare.
- Fase farmacodinamica: farmaci strutturalmente specifici e non. Il concetto di recettore. Classificazione dei recettori. Scoperta e sviluppo dei farmaci.
Parte sistematica:
Farmaci usati nella chemioterapia: antibiotici, antibatterici di sintesi, antimicobatterici, antimicotici, antivirali, antimalarici, antitumorali.
Farmaci attivi sul sistema ormonale: estrogeni, progestinici, androgeni.
Esame: prova scritta e prova orale
Introduction: definitions and objectives, a brief history of drugs, drug nomenclature and classification.
Phases of drug action:
Pharmaceutical phase.
Pharmaceutical formulations, drug administration routes, drug dissolution.
Pharmacokinetic phase.
Absorption; Distribution and accumulation; Metabolism: biotransformation of drugs (phase 1) and conjugation reactions (phase 2); Excretion.
Chemico-physical properties that influence the pharmacokinetic phase and related molecular descriptors: solubility, lipophilic-hydrophilic balance and logP, ionisation and pKa. Pharmacokinetic aspects of drug design: prodrugs.
Pharmacodynamic phase.
Structurally specific and non-specific drugs. The concept of receptor. Classification of receptors: intracellular and membrane receptors (ionotropes and metabotropes). Structure of different receptors. Enzymes and nucleic acids as drug targets.
Drug discovery and development: pharmacophore search and drug design.
Drug classes:
Pharmacological and chemical profile of the principal classes of chemotherapics: antibiotics and antimicrobial agents, antimycobacterial agents, antifungal agents, antiviral agents, antimalarial agents, antineoplastic drugs.
Pharmacological and chemical profile of the principal classes of sex hormones, their semisynthetic analogues, antagonists and modulators.
Testi consigliati e bibliografia
- Oggetto:
- W.O. Foye, Principi di Chimica Farmaceutica, Piccin.
G. L. Patrick, Chimica Farmaceutica, EdiSES.
C. G. Wermuth, Le applicazioni della Chimica Farmaceutica, EdiSES. - Oggetto: