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Chimica Farmaceutica e Tossicologica I (Farmacia)

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Medicinal chemistry

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Anno accademico 2023/2024

Codice attività didattica
FAR0059
Docenti
Francesca Spyrakis (Titolare)
Loretta Lazzarato (Titolare)
Corso di studio
[f003-c503] laurea magistrale in farmacia - a torino
Anno
3° anno
Periodo
Primo semestre
Tipologia
Caratterizzante
Crediti/Valenza
8
SSD attività didattica
CHIM/08 - chimica farmaceutica
Erogazione
Tradizionale
Lingua
Italiano
Frequenza
Consigliata
Tipologia esame
Scritto ed orale
Prerequisiti

Conoscenze di base di fisiologia, biochimica e chimica organica.
Gli esami della prima annualità ed il superamento dell'esame di chimica organica sono propedeutici all'esame di Chimica Farmaceutica e Tossicologica I.

Basic knowledge of physiology, biochemistry and organic chemistry.
The exams of the first year and the exam of Organic Chemistry are propedeutic to the exam of Medicinal Chemistry I.
Propedeutico a

Chimica Farmaceutica II.

Medicinal Chemistry II
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Sommario insegnamento

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Obiettivi formativi

Parte generale: fornire le basi concettuali della Chimica Farmaceutica, disciplina che "Concerne l’invenzione, la scoperta, l’identificazione e la preparazione di sostanze biologicamente attive, lo studio del loro metabolismo, l’interpretazione del loro meccanismo d’azione e la definizione delle relazioni struttura-attività (da Glossario IUPAC)"

Parte descrittiva: descrivere in termini di struttura, meccanismo d’azione ed effetto farmacologico-terapeutico le principali classi di agenti chemioterapici ovvero farmaci per il trattamento di patologie dovute alla presenza nell’organismo di microorganismi/parassiti patogeni. Verranno descritte le principali classi di agenti antibatterici, antiprotozoari, antivirali, antitumorali.

 

Goal of the course: the course provides students with the concepts required to understand how drugs act, being drugs chemical compounds whose biological activities derive from their chemical structures and physico-chemical properties. In particular the course is divided into two parts. The first general part concerns the fundamental concepts of medicinal chemistry, according to the IUPAC definition : medicinal chemistry deals with the design, discovery, identification and synthesis of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mechanism of action and the description of structure-acitivity relationship.

The second part of the course concerns the description in terms of structure, mechanism of action, structure-activity relationships (SAR) of the main classes of drugs acting on parasites: bacteria, fungi, viruses, protozoa, tumor cells.

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Risultati dell'apprendimento attesi

Apprendimento dei principi base della chimica farmaceutica, dagli aspetti farmacocinetici a quelli farmacodinamici. Apprendimento, attraverso un percorso di drug discovery e drug design, delle strategie che si possono adottare per migliorare le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche di una molecola. Capacità di applicare i principi generali di chimica farmaceutica, affrontati nella prima parte dell'insegnamento, ad una molecola di un farmaco riuscendo a valutare aspetti chimici, metabolici e di drug-likeness. 

Learning of the basic principles of pharmaceutical chemistry, from pharmacokinetic to pharmacodynamic aspects. Learning, through a path of drug discovery and drug design, of the strategies that can be adopted to improve the pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of a molecule. Ability to apply the general principles of pharmaceutical chemistry, addressed in the first part of the course, to a drug molecule, managing to evaluate chemical, metabolic and drug-likeness aspects.

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Programma

Parte generale :

Introduzione.Genesi dei farmaci. La ricerca dei principi attivi (drugdiscovery). Lo sviluppo di un farmaco (drugdevelopment).

Fasi dell' azione di un farmaco. La fase farmaceutica. Somministrazione dei farmaci e relative forme farmaceutiche. La fase farmacocinetica. Il concetto di ADME. Assorbimento del farmaco. Distribuzione ed accumulo. Metabolismo. Reazioni di fase I e di fase II. Escrezione. Strategie di miglioramento delle proprietà farmacocinetiche di un farmaco. I pro-farmaci. Drug delivery systems. Ruolo del bilancio idrofilo-lipofilo di un farmaco nella fase farmacocinetica. Cenni al coefficiente di ripartizione e distribuzione.  La fase farmacodinamica. Farmaci strutturalmente aspecifici. Meccanismo d’azione.  Farmaci strutturalmente specifici. Il concetto di recettore (senso lato).

Interazione farmaco-recettore. Il concetto di relazione struttura-attivita’ (SAR). Proprietà chimico-fisiche ed attività biologica. Isosteria e bioisosteria.

Ormoni sessuali steroidei. Estrogeni, antiestrogeni, progestinici, steroidi anabolizzanti androgeni.

 

Parte descrittiva

Disinfettanti-antisettici. Disinfestanti.  Antibatterici. Antiprotozoari. Antibiotici. Antimicotici. Antivirali.  Chemioterapici antitumorali

Introduction. The first part of the course covers the general principles of medicinal chemistry. Drug discovery and development from natural sources to rational drug design.

The three phases of drug action. The pharmaceutical phase : the routes of administration and the dosage forms. The pharmacokinetic phase: the study of the parameters that control the walk of the drug from its point of administration to its site of action. The pharmacodynamic phase : the study of the interaction of the drug with its target. Description of some common drug targets (receptors, enzymes, nucleic acids, membranes and walls).

Steroid sex hormones. Estrogens, anti estrogens, progestins, androgenic anabolic steroids.

The second part of the course concerns the description of specific drug classes by covering the structures and mechanisms of action of drugs used for the treatment of infectious diseases and cancer chemotherapy

Antiseptics and disinfectants. Parasite chemotherapy, Antimycobacterial agents, Antibiotic agents, Antifungal agents, Antiviral agents, Cancer chemotherapy.

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Modalità di insegnamento

L'insegnamento è strutturato in 64 ore di didattica frontale, suddivise in lezioni da 2 ore.

Le lezioni si svolgeranno in aula in presenza secondo l'orario stabilito.

Teaching is structured in 64 hours of teaching front, divided into 2 hours lessons.

The lessons will take place in the classroom according to the time of the lessons.

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Modalità di verifica dell'apprendimento

La prova scritta che precede la prova orale, ha lo scopo di verificare se lo studente ha acquisito i requisiti minimi per poter accedere alla discussione orale. I requisiti minimi consistono nel conoscere la struttura dei principali farmaci trattati nell'insegnamento, la loro nomenclatura, il meccanismo d'azione, le relazioni struttura-attività, nonchè i principi di chimica farmaceutica generale. La prova orale consisterà nella correzione della prova scritta e nella discussione di tematiche inerenti l'intero programma. Lo scopo della prova orale è quello di verificare il grado di apprendimento d'insieme della disciplina. La votazione finale corrisponderà alla media della votazione relativa alla prova scritta e alla prova orale.

The written test that precedes the oral test has the purpose of verifying whether the student has acquired the minimum knowledge in order to access the oral discussion. The minimum requirements consist in knowing the structure of the main drugs treated in the course, their nomenclature, the mechanism of action, the structure-activity relationships, as well as the principles of general pharmaceutical chemistry. The oral test will consist in the correction of the written test and in the discussion of topics related to the entire program. The purpose of the oral exam is to verify the overall learning degree of the discipline. The final grade will correspond to the average of the grade for the written test and the oral test.

Testi consigliati e bibliografia

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"Chimica Farmaceutica" a cura di A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre; Edizione 2020; Zanichelli

G.L. Patrick “Chimica Farmaceutica" edizione integrata a cura di G. Costantino; EDISES

Philadelphia “The Practice of Medicinal Chemistry” Edited by C.G.Wermuth, Academic Press, London

Foye's "Principi di Chimica Farmaceutica", Settima edizione italiana, Piccin 2021.

 



Registrazione
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    Ultimo aggiornamento: 28/09/2023 09:48

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