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Laboratorio di sintesi farmaceutica avanzata

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ADVANCED PRACTICAL DRUG SYNTHESIS

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Anno accademico 2023/2024

Codice attività didattica
STF0032
Docente
Donatella Boschi (Titolare)
Corso di studio
[f003-c504] laurea magistrale in chimica e tecnologia farmaceutiche - a torino
Anno
4° anno
Periodo
Secondo semestre
Tipologia
A scelta dello studente
Crediti/Valenza
1
SSD attività didattica
CHIM/08 - chimica farmaceutica
Erogazione
Tradizionale
Lingua
Italiano
Frequenza
Obbligatoria
Tipologia esame
Scritto
Prerequisiti
Aver frequentato il laboratorio di Sintesi di farmaci


Attended the drug synthesis laboratory
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Sommario insegnamento

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Obiettivi formativi

L'insegnamento si propone di insegnare le strategie sintetiche avanzate unitamente alle tecniche analitiche e spettroscopiche necessarie per la progettazione, l'ottenimento e la purificazione di farmaci noti e di nuovi composti biologicamente attivi. L'insegnamento prevede solo attività  pratiche. Gli studenti lavoreranno in modo indipendente e in piccoli gruppi per imparare a utilizzare i moderni metodi sintetici per preparare i composti pianificando ed eseguendo la loro sintesi. I gruppi dovranno gestire il proprio tempo e le proprie risorse in laboratorio e coordinarsi per produrre una relazione finale e una presentazione.

The course aims to teach advanced synthetic strategies together with the analytical and spectroscopic techniques necessary for the design, obtaining and purification of known drugs and new biologically active compounds. The teaching involves only practical activities. Students will work independently and in small groups to learn how to use modern synthetic methods to prepare compounds by planning and executing their synthesis. Groups will need to manage their time and resources in the lab and coordinate to produce a final report and presentation.

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Risultati dell'apprendimento attesi

al termine dell'insegnamento gli studenti avranno acquisito gli strumenti necessari per ottenere in un laboratorio sintetico  composti che non sono sintetizzabili con le semplici procedure di base.

Conoscenza e capacità di comprensione:

Conoscere le caratteristiche peculiari delle moderne strategie di sintesi sperimentate in laboratorio e comprendere per ciascuna metodologia i vantaggi offerti in modo da saper valutare quando applicarla.

Capacità di applicare conoscenza e comprensione:

Saper ritrovare in letteratura esempi delle metodologie sperimentate in laboratorio applicate in contesti diversi.

Autonomia nella produzione intellettuale e nel giudizio critico:

Essere capace di proporre anche per strutture chimiche di farmaci non commentate a lezione ipotesi plausibili di progettazioni sintetiche.

Soft skills:

Comunicare con chiarezza e buona padronanza di linguaggio concetti anche piuttosto complessi di sintesi farmaceutica; analizzare gli elementi che compongono una struttura chimica per dedurre la possibile via di ottenimento sintetico attraverso metodologie che permettano di sviluppare successivamente anche librerie di composti analoghi.

At the end of the course the students will have acquired the necessary tools to obtain compounds in a synthetic laboratory that cannot be synthesized with simple basic procedures.

Knowledge and understanding:

Know the peculiar characteristics of modern synthesis strategies tested in the laboratory and understand the advantages offered for each methodology in order to be able to evaluate when to apply it.

Ability to apply knowledge and understanding:

Knowing how to find examples in the literature of methodologies tested in the laboratory applied in different contexts.

Autonomy in intellectual production and critical judgment:

Be able to propose plausible synthetic design hypotheses even for chemical structures of drugs not commented on in class.

Soft skills:

Communicate with clarity and good command of language even rather complex concepts of pharmaceutical synthesis; analyze the elements that make up a chemical structure to deduce the possible way of synthetic production through methodologies that allow the subsequent development of libraries of similar compounds.

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Programma

  1. Esempio di sintesi in fase solida
  2. Conduzione di una reazione in ambiente rigorosamente anidro (sotto azoto)
  3. Purificazione di liquidi in piccole quantità: distillazione Kugelrohr
  4. Flash Chromatography
  5. Uso di resine a scambio ionico: dal cloridrato alla base libera

  1. Solid Phase synthesis
  2. General procedure to carry out the reactions under inert atmosphere
  3. Small scale distillation under reduced pressure by Kugelrohr apparatus 
  4. Flash Chromatography
  5. Using  ion-exchange resin to obtaine free bases from hydrochoride drugs
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Modalità di insegnamento

Attraverso esperienze pratiche in laboratorio condotte insieme al docente e gli assistenti di laboratorio gli studenti potranno mettere in pratica le nozioni acquisite negli insegnamenti di sintesi di farmaci e chimica farmaceutica avanzata. Avranno anche modo di lavorare in autonomia e in piccoli gruppi.

Through practical laboratory experiences conducted together with the teacher and laboratory assistants, students will be able to put into practice the knowledge acquired in the courses on Drug Synthesis and Advanced Medicinal Chemistry. They will also have the opportunity to work independently and in small groups.

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Modalità di verifica dell'apprendimento

Verrà richiesto di descrivere in una relazione scritta e con una esposizione orale di dieci minuti, l'esercitazione effettuata in laboratorio. La relazione dovrà concludersi con la descrizione di una ricerca scientifica pubblicata su una autorevole rivista del settore chimico farmaceutico, che abbia sfruttato la stessa metodologia innovativa sperimentata dallo studente in laboratorio.

Il giudizio verrà formulato in base alla capacità del candidato di esporre la relazione nei tempi assegnati, in modo chiaro e con il supporto elettronico adeguato e corretto. Peso importante nella valutazione sarà dato alla capacità del candidato di argomentare le metodologie scelte nonché alla verifica delle conoscenze acquisite.

Students will be asked to describe in a written report and by a ten-minute oral presentation, the experience carried out in the laboratory. The report must conclude with the description of a scientific research published in a medicinal chemistry journal, which has exploited the same innovative methodology experimented by the student in the laboratory. The judgment will be formulated on the basis of the candidate's ability to present the report within the allotted time, in a clear manner and with adequate and correct electronic support. Important weight in the evaluation will be given to the candidate's ability to argue the chosen methodologies as well as to the verification of the acquired knowledge.

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Attività di supporto

 esercitazioni pratiche in laboratorio

 Practical laboratory experiences

Testi consigliati e bibliografia

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M. C. Pirrung, The Synthetic Organic Chemist’s Companion, Ed. Wiley, Hoboken,  2007

E. Farrant, New Synthetic Technologies in Medicinal Chemistry, Ed. RCS, Cambridge, 2012



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    Ultimo aggiornamento: 13/03/2024 12:44

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